[发明专利]给予病人口服紫杉烷类药物的方法和组合物无效

专利信息
申请号: 98806440.5 申请日: 1998-04-22
公开(公告)号: CN1261275A 公开(公告)日: 2000-07-26
发明(设计)人: S·布罗德;K·L·杜奇恩;S·塞利姆 申请(专利权)人: 巴克·诺顿药物有限公司
主分类号: A61K31/335 分类号: A61K31/335
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国佛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 给予 病人 口服 紫杉 类药物 方法 组合
【权利要求书】:

1、口服给予对紫杉烷类药物应答的疾病的人类患者紫杉烷类药物,所述的紫杉烷类药物以有效量治疗所述的疾病。

2、口服给予对派立他塞应答的疾病的人类患者派立他塞,所述的派立他塞以有效量治疗所述的疾病。

3、口服给予对多西他塞应答的疾病的人类患者多西他塞,所述的多西他塞以有效量治疗所述的疾病。

4、口服给予人类患者派立他塞或多西他塞的衍生物、同类物或前药,来治疗与所述的衍生物、同类物或前药有关的疾病,所给予的衍生物、同类物或前药的用量可以有效地治疗所述的疾病。

5、权利要求4中所述的口服给予派立他塞或多西他塞的前药,其中所述的前药为派立他塞-2’-MPM或多西他塞-2’-MPM。

6、按照权利要求2中所述的口服给药,其中所述派立他塞的有效剂量约为2-30mg/kg患者体重。

7、按照权利要求6中所述的口服给药,其中所述的有效剂量约为2-6mg/kg。

8、按照权利要求2中所述的口服给药,其中所述派立他塞的有效剂量约为20-1000mg/m2患者体表面积。

9、按照权利要求8中所述的口服给药,其中所述的有效剂量约为50-200mg/m2

10、使得口服给药的紫杉烷类药物在足以治疗与紫杉烷类药物有关疾病的剂量下,可被人类患者生物利用的方法,所述的方法包含口服给予患者有效的疾病治疗剂量的紫杉烷类药物以及有效剂量的口服生物利用率增强剂,上述增强剂选自环孢菌素A-Z,(Me-Ile-4)-环孢菌素,二氢环孢菌素A,二氢环孢菌素C,乙酰基环孢菌素A。

11、权利要求10中所述的方法,其中所述的紫杉烷类药物为派立他塞。

12、权利要求10中所述的方法,其中所述的紫杉烷类药物为多西他塞。

13、权利要求10中所述的方法,其中所述的紫杉烷类药物为派立他塞和多西他塞的衍生物、同类物或前药。

14、权利要求13中所述的方法,其中所述的紫杉烷类药物为前药派立他塞-2’-MPM或前药多西他塞-2’-MPM。

15、权利要求10中所述的方法,其中所述的生物利用率增强剂选自环孢菌素A,环孢菌素C,环孢菌素D,环孢菌素F,二氢环孢菌素A,二氢环孢菌素C以及乙酰基环孢菌素A。

16、权利要求15中所述的方法,其中根据患者体重给予约0.1-20mg/kg的增强剂。

17、权利要求16中所述的方法,其中给予约5mg/kg的增强剂。

18、权利要求11中所述的方法,其中所述的派立他塞的有效剂量约为2-30mg/kg患者体重。

19、权利要求18中所述的方法,其中所述的有效剂量约为2-6mg/kg。

20、权利要求11中所述的方法,其中所述的派立他塞的有效剂量约为20-1000mg/m2患者体表面积。

21、权利要求20中所述的方法,其中所述的有效剂量约为50-200mg/m2

22、权利要求10中所述的方法,其中将约2-30mg/kg或约20-1000mg/m2的派立他塞与约0.1-20mg/kg的环孢菌素A一起给予患者。

23、权利要求10中所述的方法,其中的增强剂可在下列时间给药

a)约在给予紫杉烷类药物之前的0.5-72hrs,

b)在给予紫杉烷类药物之前的0.5hr之内,一起或之后的0.5hr之内,或者

c)约在给予紫杉烷类药物之前的0.5-72hrs,并再次于给予紫杉烷类药物之前的0.5hr之内,一起或之后的0.5hr之内。

24、权利要求23中所述的方法,其中的紫杉烷类药物为派立他塞且增强剂为环孢菌素A。

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