[发明专利]含eletriptan半硫酸盐和咖啡因的药用组合物无效

专利信息
申请号: 98806628.9 申请日: 1998-07-01
公开(公告)号: CN1261279A 公开(公告)日: 2000-07-26
发明(设计)人: V·D·哈丁;A·比洛特 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52;//;31405)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: eletriptan 硫酸盐 咖啡因 药用 组合
【权利要求书】:

1.含有5-200mg/ml的eletriptan半硫酸盐以及0.5-2.0%(重量/体积)咖啡因的水溶性药用组合物。

2.权利要求1的组合物,其中含有40-160mg/ml的eletriptan半硫酸盐。

3.权利要求1或2的组合物,其中含有60-120mg/ml的eletriptan半硫酸盐。

4.上述权利要求中任一项的的组合物,其中含有1.0-2.0%(重量/体积)的咖啡因。

5.上述权利要求中任一项的的组合物,其中还含有抗氧化剂。

6.权利要求5的组合物,其中的抗氧化剂为柠檬酸。

7.权利要求6的组合物,其中至多包含1.0%(重量/体积)的柠檬酸。

8.权利要求7的组合物,其中至多存在0.2-0.4%(重量/体积)的柠檬酸。

9.权利要求5的组合物,其中的抗氧化剂为抗坏血酸。

10.上述权利要求中任一项的的组合物,其中还含有乙醇。

11.权利要求10的组合物,其中至多存在20.0%(重量/体积)的乙醇。

12.权利要求11的组合物,其中至多存在2.0-10.0%(重量/体积)的乙醇。

13.权利要求12的组合物,其中至多存在2.0-6.0%(重量/体积)的乙醇。

14.上述权利要求中任一项的组合物,其被缓冲至pH4.0-9.0。

15.权利要求14的组合物,其被缓冲至pH7.5-8.5。

16.权利要求14的组合物,其被缓冲至pH4.0-5.0。

17.权利要求l的组合物,它包含

120mg/ml的eletriptan半硫酸盐,

1.5%(重量/体积)的咖啡因,

0.3%(重量/体积)的柠檬酸,

5%(重量/体积)的乙醇,

且该组合物被缓冲至pH7.5-8.5,最好约8.0。

18.权利要求17的组合物,其中使用三(羟甲基)甲胺和氢氧化钠对其缓冲。

19.上述权利要求中任一项的组合物用作药物。

20.权利要求1-18中任一项的组合物在适于用选择性5-HT1受体激动剂治疗的疾病和病症的药物制备中的用途。

21.权利要求1-18中任一项的组合物在制备治疗下列疾病和病症的药物中的用途:偏头痛,高血压,抑郁,呕吐,焦虑,饮食紊乱,肥胖症,药物滥用,偏头神经痛,疼痛,慢性阵发性头痛以及与血管疾病有关的头痛。

22.权利要求21的用途用于治疗偏头痛。

23.治疗人的适于用选择性5-HT1受体激动剂治疗的疾病和病症的方法,该方法包括给予所述病人有效量的权利要求1-18中任一项的组合物。

24.治疗人类的选自下列疾病和病症的方法:偏头痛,高血压,抑郁,呕吐,焦虑,饮食紊乱,肥胖症,药物滥用,偏头神经痛,疼痛,慢性阵发性偏头痛以及与血管疾病有关的头痛,该方法包括给予所述病人有效量的权利要求1-18中任一项的组合物。

25.权利要求24的治疗偏头痛的方法。

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