[发明专利]含eletriptan半硫酸盐和咖啡因的药用组合物无效
申请号: | 98806628.9 | 申请日: | 1998-07-01 |
公开(公告)号: | CN1261279A | 公开(公告)日: | 2000-07-26 |
发明(设计)人: | V·D·哈丁;A·比洛特 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | A61K31/52 | 分类号: | A61K31/52;//;31405) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | eletriptan 硫酸盐 咖啡因 药用 组合 | ||
1.含有5-200mg/ml的eletriptan半硫酸盐以及0.5-2.0%(重量/体积)咖啡因的水溶性药用组合物。
2.权利要求1的组合物,其中含有40-160mg/ml的eletriptan半硫酸盐。
3.权利要求1或2的组合物,其中含有60-120mg/ml的eletriptan半硫酸盐。
4.上述权利要求中任一项的的组合物,其中含有1.0-2.0%(重量/体积)的咖啡因。
5.上述权利要求中任一项的的组合物,其中还含有抗氧化剂。
6.权利要求5的组合物,其中的抗氧化剂为柠檬酸。
7.权利要求6的组合物,其中至多包含1.0%(重量/体积)的柠檬酸。
8.权利要求7的组合物,其中至多存在0.2-0.4%(重量/体积)的柠檬酸。
9.权利要求5的组合物,其中的抗氧化剂为抗坏血酸。
10.上述权利要求中任一项的的组合物,其中还含有乙醇。
11.权利要求10的组合物,其中至多存在20.0%(重量/体积)的乙醇。
12.权利要求11的组合物,其中至多存在2.0-10.0%(重量/体积)的乙醇。
13.权利要求12的组合物,其中至多存在2.0-6.0%(重量/体积)的乙醇。
14.上述权利要求中任一项的组合物,其被缓冲至pH4.0-9.0。
15.权利要求14的组合物,其被缓冲至pH7.5-8.5。
16.权利要求14的组合物,其被缓冲至pH4.0-5.0。
17.权利要求l的组合物,它包含
120mg/ml的eletriptan半硫酸盐,
1.5%(重量/体积)的咖啡因,
0.3%(重量/体积)的柠檬酸,
5%(重量/体积)的乙醇,
且该组合物被缓冲至pH7.5-8.5,最好约8.0。
18.权利要求17的组合物,其中使用三(羟甲基)甲胺和氢氧化钠对其缓冲。
19.上述权利要求中任一项的组合物用作药物。
20.权利要求1-18中任一项的组合物在适于用选择性5-HT1受体激动剂治疗的疾病和病症的药物制备中的用途。
21.权利要求1-18中任一项的组合物在制备治疗下列疾病和病症的药物中的用途:偏头痛,高血压,抑郁,呕吐,焦虑,饮食紊乱,肥胖症,药物滥用,偏头神经痛,疼痛,慢性阵发性头痛以及与血管疾病有关的头痛。
22.权利要求21的用途用于治疗偏头痛。
23.治疗人的适于用选择性5-HT1受体激动剂治疗的疾病和病症的方法,该方法包括给予所述病人有效量的权利要求1-18中任一项的组合物。
24.治疗人类的选自下列疾病和病症的方法:偏头痛,高血压,抑郁,呕吐,焦虑,饮食紊乱,肥胖症,药物滥用,偏头神经痛,疼痛,慢性阵发性偏头痛以及与血管疾病有关的头痛,该方法包括给予所述病人有效量的权利要求1-18中任一项的组合物。
25.权利要求24的治疗偏头痛的方法。
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