[发明专利]秋水仙醇衍生物作为血管破坏剂的应用无效
申请号: | 98806946.6 | 申请日: | 1998-07-06 |
公开(公告)号: | CN1262624A | 公开(公告)日: | 2000-08-09 |
发明(设计)人: | G·多尔蒂 | 申请(专利权)人: | 安吉奥金尼药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/66 | 分类号: | A61K31/66;A61K31/165;A61K31/27;C07C13/547 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 秋水 衍生物 作为 血管 破坏 应用 | ||
1.秋水仙醇衍生物在制备用于治疗涉及血管形成的疾病的组合物中的应用,其中所述秋水仙醇衍生物是式I所示化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物,
其中
R1、R2、R3和R6分别独立地代表氢、任选取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳烷基、链烷酰基、PO3H2;
X是羰基(CO)、硫代羰基(CS)、亚甲基(CH2)或CHR4;
R4是OH、烷氧基或NR8R9;
R5和R7分别独立地代表氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基或氨基;
R8是氢、任选取代的烷基、环烷基、链烷酰基、硫代链烷酰基、芳基、杂芳基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基;
且R9是氢、烷基或环烷基。
2.权利要求1的应用,其中R1、R2、R3和R6中至少有一个是PO3H2。
3.权利要求2的应用,其中R6是PO3H2。
4.权利要求1-3中任一项的应用,其中R1、R2和R3是烷基。
5.权利要求1-4中任一项的应用,其中R4是酰氨基。
6.权利要求1的应用,其中R6是PO3H,R1、R2和R3是烷基,且R4是酰氨基。
7.式I化合物,其中R1、R2、R3和R6中至少有一个是PO3H2。
8.权利要求7的化合物,其中R6是PO3H2。
9.权利要求8的化合物,其中R1、R2和R3是烷基,且R4是酰氨基。
10.式II所示的权利要求7的化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物,
其中
R1、R2和R3分别独立地代表氢、任选取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、链烷酰基或PO3H2;
R6为PO3H2;
R4是H或NR8R9;
R5和R7分别独立地代表氢、烷基、卤素、烷氧基、硝基或氨基;
R8是氢、任选取代的烷基、环烷基、链烷酰基、硫代链烷酰基、芳基、杂芳基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基;
且R9是氢、烷基或环烷基。
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