[发明专利]2,4,4－三取代的1,3－二氧环戊烷抗真菌剂

权利要求书

1.一种下式的化合物其N-氧化物形式，其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式，其中n为0、1、2或3；X为N或CH；各R¹彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或三氟甲基；R²为氢、C_3-7烯基、C_3-7炔基、芳基、C_3-7环烷基、C_1-6烷基或经羟基、C_1-4烷氧基、C_3-7环烷基或芳基取代的C_1-6烷基；R³及R⁴各彼此独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基或芳基；或R³及R⁴一起形成下式的-R³-R⁴-二价基：或其中R^5a、R^5b、R^5c、R^5d各彼此独立地为氢、C_1-6烷基或芳基；且芳基为苯基或被选自包括卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或三氟甲基的一、二或三个取代基取代的苯基。

2.根据权利要求1的化合物，其中n为1或2且各R¹彼此独立地为卤基。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R³及R⁴各彼此独立地为氢或C_1-6烷基，或R³及R⁴一起形成式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)的-R³-R⁴-二价基。

4.根据权利要求1至3任一项的化合物，其中R²为C_3-7环烷基或C_1-6烷基。

5.根据权利要求1至4任一项的化合物，其中在1，3-二氧环戊烷环上的取代基为顺式形态。

6.根据权利要求1至5任一项的化合物，其中连接在1，3-二氧环戊烷环上4-位置的苯基环为2，4-二氟苯基环；R³及R⁴形成式(c)的-R³-R⁴-二价基，其中R^5a、R^5b、R^5c及R^5d为氢；且R²为甲基、乙基、丙基、丁基、1-甲基乙基或1-甲基丙基。

7.根据权利要求1至6任一项的化合物，作为药剂使用。

8.根据权利要求1至6任一项的化合物在制造供治疗真菌感染的药剂中的用途。

9.一种药学组合物，其中含药学上可被接受的载体、及作为活性成分的有效治疗量的根据权利要求1至6中任一项的化合物。