[发明专利]用噻唑烷二酮、促胰岛素分泌剂和α一葡糖苷酶抑制剂治疗糖尿病无效
申请号: | 98807147.9 | 申请日: | 1998-07-16 |
公开(公告)号: | CN1263467A | 公开(公告)日: | 2000-08-16 |
发明(设计)人: | R·E·布金哈姆;S·A·史密斯 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | A61K31/64 | 分类号: | A61K31/64;A61K31/70;A61K31/715;//;31715;3170) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,周慧敏 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 烷二酮 胰岛素 分泌 葡糖 抑制剂 治疗 糖尿病 | ||
1.在哺乳动物中治疗糖尿病和与糖尿病有关的适应症的方法,包括将有效非毒性且可药用量的胰岛素敏化剂、促胰岛素分泌剂和α-葡糖苷酶抑制剂降血糖药对需要这种治疗的哺乳动物给药。
2.权利要求1的方法,其中所述促胰岛素分泌剂是格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、醋酸己脲、氨磺丁脲、氯磺丙脲、格列波脲、格列喹酮、格列生脲、格列索脲、格列派特、格列吡脲、格列环脲或瑞格列奈。
3.权利要求1的方法,其中所述α-葡糖苷酶抑制剂降血糖药是阿卡波糖、乙格列酯或米格列醇。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其中所述胰岛素敏化剂是5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(化合物I)。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中包括将2-12mg化合物(I)给药。
6.权利要求1-5中任一项的方法,其中包括将2-4、4-8或8-12mg化合物(I)给药。
7.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将2-4mg化合物(I)给药。
8.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将4-8mg化合物(I)给药。
9.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将8-12mg化合物(I)给药。
10.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将2mg化合物(I)给药。
11.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将4mg化合物(I)给药。
12.权利要求1-6中任一项的方法,其中包括将8mg化合物(I)给药。
13.权利要求1的方法,其中所述胰岛素敏化剂是(+)-5-[[4-[(3,4-二氢-6-羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(或曲格列酮)、5-[4-[(1-甲基环己基)甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或环格列酮)、5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或吡格列酮)、或5-[(2-苄基-2,3-二氢苯并吡喃)-5-基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(或恩格列酮);或其可药用盐。
14.含有胰岛素敏化剂、促胰岛素分泌剂和α-葡糖苷酶抑制剂降血糖药以及可药用载体的药物组合物。
15.权利要求14的药物组合物,其中所述促胰岛素分泌剂是磺酰脲。
16.权利要求14或15的药物组合物,其中所述促胰岛素分泌剂是格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、醋酸己脲、氨磺丁脲、氯磺丙脲、格列波脲、格列喹酮、格列生脲、格列索脲、格列派特、格列吡脲、格列环脲或瑞格列奈。
17.权利要求1的组合物,其中所述α-葡糖苷酶抑制剂降血糖药是阿卡波糖、乙格列酯或米格列醇。
18.权利要求14-17中任一项的组合物,其中所述胰岛素敏化剂是化合物(I)。
19.权利要求14-17中任一项的组合物,其中含有2-12mg化合物(I)。
20.含有胰岛素敏化剂、促胰岛素分泌剂以及可药用载体的用作活性治疗物质的药物组合物。
21.用于治疗糖尿病和与糖尿病有关的适应症的含有胰岛素敏化剂、促胰岛素分泌剂以及可药用载体的药物组合物。
22.权利要求14、20或21中任一项的组合物,其中所述胰岛素敏化剂是(+)-5-[[4-[(3,4-二氢-6-羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(或曲格列酮)、5-[4-[(1-甲基环己基)甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或环格列酮)、5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或吡格列酮)、或5-[(2-苄基-2,3-二氢苯并吡喃)-5-基甲基]噻唑烷-2,4-二酮(或恩格列酮);或其可药用盐。
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