[发明专利]普罗布考单酯在治疗心血管疾病和炎性疾病中的应用无效
申请号: | 98807171.1 | 申请日: | 1998-05-14 |
公开(公告)号: | CN1263462A | 公开(公告)日: | 2000-08-16 |
发明(设计)人: | 帕特利夏·K·索默斯 | 申请(专利权)人: | 阿特罗吉尼克斯公司;帕特利夏·K·索默斯 |
主分类号: | A61K31/225 | 分类号: | A61K31/225 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 卢新华,杨九昌 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 普罗 布考单酯 治疗 心血管疾病 性疾病 中的 应用 | ||
1、抑制VCAM-1的方法,包括对病人给药有效量的普罗布考单酯或其可药用盐。
2、权利要求1的方法,其中的单酯选自二羧酸及其盐、氨基羧酸及其盐、含醛的羧酸及其盐、氨基、氨基盐、酰胺基、酰胺基的盐、醛及其盐,其中的酯可以任选被基团取代,这些基团选自:磺酸、磺酸酯、磷酸、磷酸酯、环磷酸酯、多羟基烷基、糖基、C(O)-间隔基-SO3H,其中间隔基为-(CH2)n-、-(CH2)n-CO-、-(CH2)n-N-、-(CH2)n-O-、(CH2)n-S-、-(CH2O)-、-(OCH2)-、-(SCH2)-、-(CH2S-)、-(芳基-O)-、-(O-芳基)-、-(烷基-O)-、-(O-烷基)-;n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;C(O)-间隔基-SO3M,其中M为用于形成可药用盐的金属,C(O)-间隔基-PO3H2,C(O)-间隔基-PO3M2,C(O)-间隔基-PO3HM、C(O)-间隔基-PO4H、C(O)-间隔基-PO4M、SO3M、-PO3H2、-PO3M2、-PO3HM、环磷酸酯、多羟基烷基、糖基、C(O)-间隔基-[O(C1-3烷基)p]n,其中n如上所述,p为1、2或3;-[O(C1-3烷基)p]n,羧基低级烷基、低级烷基羰基低级烷基、N,N-二烷基氨基低级烷基、吡啶基低级烷基、咪唑基低级烷基、吗啉基低级烷基、吡咯烷基低级烷基、噻唑啉基低级烷基、哌啶基低级烷基、吗啉基低级羟烷基、N-吡咯基、哌嗪基低级烷基、N-烷基哌嗪基低级烷基、三唑基低级烷基、四唑基低级烷基、四唑基氨基低级烷基或噻唑基低级烷基。
3、权利要求1的方法,其中的单酯为单琥珀酸酯或其可药用盐。
4、治疗VCAM-1介导的疾病的方法,包括对病人给药有效量的普罗布考单酯或其可药用盐。
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