[发明专利]用噻唑烷二酮和磺酰脲治疗糖尿病无效
申请号: | 98807221.1 | 申请日: | 1998-07-16 |
公开(公告)号: | CN1264302A | 公开(公告)日: | 2000-08-23 |
发明(设计)人: | R·E·布金哈姆;S·A·史密斯 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | A61K31/64 | 分类号: | A61K31/64;A61K31/44;C07C63/26;C01B17/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,周慧敏 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 烷二酮 磺酰脲 治疗 糖尿病 | ||
1.一种治疗哺乳动物的糖尿病和与糖尿病有关的病症的方法,该方法包括向需此治疗的哺乳动物给予有效、无毒的可药用量的胰岛素致敏剂和亚最大剂量的胰岛素促分泌素。
2.权利要求1的方法,其中的胰岛素促分泌素是磺酰脲类。
3.权利要求1的方法,其中的胰岛素促分泌素是格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、妥拉磺脲、甲磺丁脲、醋磺环己脲、氯磺丁脲、氯磺丙脲、格列波脲、格列喹酮、格列生脲、格列索脲、格列派特、格列吡脲、格列环脲和瑞格列奈。
4.权利要求1~3中任一项的方法,其中的胰岛素致敏剂是5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(化合物I)或其互变异构体和/或其可药用衍生物。
5.权利要求1~4中任一项的方法,包括给予2~12mg化合物(I)。
6.权利要求1~5中任一项的方法,包括给予2~4、4~8或8~12mg的化合物(I)。
7.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予2~4mg化合物(I)。
8.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予4~8mg化合物(I)。
9.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予8~12mg化合物(I)。
10.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予2mg化合物(I),或其互变异构体和/或其可药用衍生物。
11.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予4mg化合物(I)。
12.权利要求1~6中任一项的方法,包括给予8mg化合物(I)。
13.权利要求1的方法,其中的胰岛素致敏剂是(+)-5-[[4-[(3,4-二氢-6-羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(或曲格列酮)、5-[4-[(1-甲基环己基)甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或环格列酮)、5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或吡格列酮)或5-[(2-苄基-2,3-二氢苯并吡喃)-5-基甲基)噻唑烷-2,4-二酮(或恩格列酮);或者它们的互变异构体和/或可药用衍生物。
14.一种药物组合物,它含有一种胰岛素致敏剂和一种亚最大剂量的胰岛素促分泌素以及可药用载体。
15.权利要求14的组合物,其中的胰岛素促分泌素是磺酰脲类。
16.权利要求14或15的组合物,其中的胰岛素促分泌素是格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、妥拉磺脲、甲磺丁脲、醋磺环己脲、氯磺丁脲、氯磺丙脲、格列波脲、格列喹酮、格列生脲、格列索脲、格列派特、格列吡脲、格列环脲或瑞格列奈。
17.权利要求14~16中任一项的组合物,其中的胰岛素致敏剂是化合物(I)。
18.权利要求14~17中任一项的组合物,它包括2-12mg化合物(I)。
19.一种药物组合物,它包含用作活性治疗物质的胰岛素致敏剂和亚最大剂量的胰岛素促分泌素以及可药用载体。
20.一种用于治疗糖尿病和与糖尿病有关的病症的药物组合物,它包含胰岛素致敏剂和亚最大剂量的胰岛素促分泌素以及可药用载体。
21.权利要求14、19或20中任一项的组合物,其中的胰岛素致敏剂是(+)-5-[[4-[(3,4-二氢-6-羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(或曲格列酮)、5-[4-[(1-甲基环己基)甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或环格列酮)、5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(或吡格列酮)或5-[(2-苄基-2,3-二氢苯并吡喃)-5-基甲基)噻唑烷-2,4-二酮(或恩格列酮);或者它们的互变异构体和/或可药用衍生物。
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