[发明专利]改进的快速崩解的多颗粒片剂

权利要求书

1.一种改进的多颗粒片剂，它在口腔里的崩解少于40秒，它包括呈包衣的微晶形式的活性组分和赋形剂，该片剂的特征在于：

－赋形剂包括至少一种崩解剂和至少一种可溶的稀释剂，该稀释剂具有粘合性质，由少于13个碳原子的多元醇构成，它是平均粒径为100-500微米的直接压制的产物形式，或平均粒径低于100微米的粉末形式，该多元醇宜选自甘露醇、木糖醇、山梨醇和麦芽酚，应当明白，山梨醇不可单独使用，当使用单个具有粘合性质的可溶的稀释剂时，可用直接可压制形式，而当有两个具有粘合性质的可溶的稀释剂时，一个是直接可压制形式，另一个是粉末形式，多元醇可以是相同的，直接可压制多元醇与粉末多元醇的比是99/1到50/50，优选的是80/20到50/50，

－活性组分微晶包衣包括至少一个包衣剂，它根据活性组分的理化性质选择，选自聚甲基丙烯酸酯、纤维素聚合物，特别是乙基纤维素、羟丙基-甲基纤维素、羟丙基纤维素和纤维素乙酰基邻苯二甲酸酯和这些聚合物的组合，任选地混入增塑剂或助溶剂，特别是多元醇。

2.一种改进的多颗粒片剂，它在口腔里的崩解低于40秒，它包括呈经包衣的微晶形式的活性组分和赋形剂，其特征在于：

－一方面，在pH低于5的酸介质里，片剂崩解后5-20分钟里，从包衣的微晶里溶解出来的活性组分等于在片剂崩解后的相同时间里，从由微晶构成、但所述的微晶未经包衣的活性组分即刻释放的活性组分的至少80％，优选的是至少100％，

－另一方面，活性组分在pH接近于唾液的pH，即7.0±0.5的pH条件下的少于5分钟里不明显溶出，这样保证能令人满意地遮盖其味道。

3.根据权利要求2所述的改进的多颗粒片剂，其特征在于活性组分的生物利用度至少等于从由微晶构成的活性组分但所述微晶未经包衣的片剂里即刻释放活性组分得到的相同活性组分的生物利用度。

4.根据权利要求1-3任一所述的改进的多颗粒片剂，其特征在于所述的活性组分选自止痛药、退热药、止泻药、解痉药、消化动力调节剂和抗炎药，特别选自扑热息痛、布洛芬、阿司匹林、优洛芬和氯苯哌酰胺。