[发明专利]多拉司他汀15衍生物

权利要求书

1.下式化合物，

A-B-D-E-F-(G)_r-(K)_s-L其中A是式II_a的脯氨酸衍生物，其中n_a等于0至3；R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的正，支链或环状C₁-C₃烷基；R¹_a是氢原子，C₁-C₃烷基，苯基，或取代的苯基；或R_a和R¹_a一起形成亚丙基桥；R²_a，R³_a，R⁴_a和R⁵_a各自独立地是氢原子或烷基；或式III_a的α-氨基酸衍生物，其中R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的C₁-C₃烷基；R¹_a是氢原子或C₁-C₄-烷基，R⁶_a是烷基，取代的烷基，烯基，苯基或取代的苯基；或R¹_a是烷基，R⁶_a是C₁-C₆-烷基，环烷基甲基，苄基或取代的苄基；R⁷_a是氢或烷基；或式IV_a的α-氨基酸衍生物，其中m_a是1或2；R⁷_a是氢或烷基；R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；或式V_a的α-氨基酸衍生物，

其中R⁷_a是氢或烷基而R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；或式VI_a的α-氨基酸衍生物，其中R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；R¹_a是氢，烷基，苯基，或取代的苯基；或R_a和R¹_a一起形成亚丙基桥；X_a是羟基，烷氧基或氟原子；或式VII_a的α-氨基酸衍生物，其中R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；R¹_a是氢，烷基，苯基，或取代的苯基；或R_a和R¹_a一起形成亚丙基桥；R²_a，R³_a，R⁴_a和R⁵_a各自独立地为氢或烷基；或式VIII_a的α-氨基酸衍生物

其中R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；或式IX_a的2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物，其中3-羰基取代基可以具有外或内取向，Z_a是单键或双键，而R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；或式X_a的α-氨基酸残基，其中n_a是1，2或3，R⁷_a是氢或烷基，R_a是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；B是缬氨酰基，异亮氨酰基，别-异亮氨酰基，正缬氨酰基，2-叔丁基甘氨酰基或2-乙基甘氨酰基残基；或式II_b的α-氨基酸残基，

其中R¹_b是氢原子，和R²_b是烷基或烯基；或R¹_b和R²_b一起是亚异丙基；D  是N-烷基缬氨酰基，N-烷基-2-乙基甘氨酰基，N-烷基-2-叔丁基甘氨酰基，N-烷基-正亮氨酰基，N-烷基-异亮氨酰基，N-烷基-别异亮氨酰基或N-烷基正缬氨酰基残基；或式II_d的α-氨基酸残基，其中R_d是氢原子，或未取代的或氟取代的烷基；R¹_d是氢，而R²_d是烷基，取代的烷基或烯基；或R¹_d和R²_d可以一起是亚异丙基或式III_d的α-氨基酸残基，其中n_d是1或2；R³_d是氢原子，烷基或氟取代的烷基；X_d是氢原子；或n_d等于1，X_d是氟原子，羟基，甲氧基或乙氧基；或E是脯氨酰基、噻唑烷基-4-羰基、高脯氨酰基或羟基脯氨酰基残基；或式II_e的α-氨基酸残基，其中n_e是0，1或2，R¹_e是氢原子，未取代或氟取代的烷基；R²_e和R³_e各自独立地是氢原子或烷基；R⁴_e是氢原子，羟基或烷氧基；R⁵_e是氢原子或氟原子；或n_e是1而R³_e和R⁴_e一起形成双键；或n_e是1而R⁴_e和R⁵_e一起形成双键的氧双基；或n_e是1或2而R¹_e和R²_e一起形成双键；或式III_e的氨基环戊烷羧酸残基，其中R_e是烷基而R¹_e是氢原子，未取代或氟取代的烷基；F  是脯氨酰基，噻唑烷-4-羰基，高脯氨酰基或羟基脯氨酰基残基；或式II_f的α-氨基酸残基，其中n_f是0，1或2，R¹_f是氢原子，未取代或氟取代的烷基；R²_f和R³_f各自独立地是氢原子或甲基；R⁴_f是氢原子，羟基，烷氧基或氟原子；R⁵_f是氢原子或氟原子；或n_f是1而R³_f和R⁴_f一起形成双键；或n_f是1而R⁴_f和R⁵_f一起形成双键的氧双基；或n_f是1或2而R¹_f和R²_f一起形成双键；或III_f的2-或3-氨基-环戊烷羧酸残基，其中R_f是烷基而R¹_f是氢原子，未取代或氟取代的烷基；或N-烷基甘氨酰基或N-烷基丙氨酰基残基；G  是式II_g的α-氨基酸残基，其中R¹_g是氢原子，或烷基，R²_g是氢原子，烷基，芳基烷基，杂芳基烷基，苯基或取代的苯基；或R¹_g和R²_g与α-碳原子一起形成C₅-C₆环或苯并稠合的C₅环；K  是式II_k的α-氨基酸，其中R¹_k是氢原子，或烷基；R²_k是氢原子，烷基，芳基烷基，杂芳基烷基，苯基或取代的苯基；或R¹_k和R²_k与α-碳原子一起形成环戊烷环或苯并稠合的环戊烷环；L  是取代或未取代的氨基，肼基，氨氧基或肟基。