[发明专利]用于抑制法呢基蛋白转移酶的苯并(5,6)芳庚并(1,2B)吡啶衍生物

权利要求书

1.下式化合物或其可药用盐或溶剂化物：其中：

a代表N或NO^-；

R¹和R³相同或不同，且各自代表卤素；

R²和R⁴相同或不同，且各自选自H和卤素，条件是R²和R⁴中至少一个为H；

T为选自如下的取代基：SO₂R或

Z为O或S；

n为0或整数1-6；

R为烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，杂环烷基，或N(R⁵)₂；

R⁵为H，烷基，芳基，杂芳基或环烷基。

2.权利要求1的化合物，所述化合物选自：其中a，T，R¹和R³的定义同权利要求1；其中a，T，R¹，R³和R⁴的定义同权利要求1；其中a，T，R¹，R²和R⁴的定义同权利要求1；其中a，T，R¹，R²，R³和R⁴的定义同权利要求1；或其中a，T，R¹，R²，R³和R⁴的定义如权利要求1。

3.权利要求2的化合物，其中：

(1)对于式1.0a化合物，R¹为溴和R³为氯；

(2)对于式1.1化合物，R¹为溴，R³为氯和R⁴为溴；和

(3)对于式1.2化合物，R¹为溴，R²为溴而R³为氯。

4.权利要求3的化合物，其中，对于式1.0a，1.1和1.2化合物，T为-SO₂甲基或基团：

其中R为3-吡啶基N-氧化物，4-吡啶基N-氧化物，4-哌啶基，3-哌啶基或3-吡咯烷基，其中：4-哌啶基、3-哌啶基或3-吡咯烷基的哌啶基或吡咯烷基氮可被基团R⁹取代；R⁹选自-C(O)-N(R¹⁰)₂、-CH₂C(O)N(R¹⁰)₂、-SO₂R¹⁰、-SO₂(NR¹⁰)₂、-C(O)R¹¹、-C(O)-OR¹¹、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；各R¹⁰各自独立地代表H，烷基，芳基，或芳烷基；以及R¹¹为烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂环烷基。

5.权利要求4的化合物，其中，对于式1.0a、1.1和1.2化合物，C-11位上碳原子为R-构型。

6.权利要求4的化合物，其中，对于式1.0a、1.1和1.2化合物，C-11位上碳原子为S-构型。

7.权利要求1的化合物，所述化合物具有下述各式结构：

8.治疗表达活化的Ras致癌基因之肿瘤细胞的方法，该方法包括施用有效量的权利要求1化合物。

9.权利要求8的方法，其中受治疗的肿瘤细胞为胰腺肿瘤细胞，肺癌细胞，骨髓性白血病肿瘤细胞，甲状腺囊肿瘤细胞，脊髓发育不良肿瘤细胞，表皮癌肿瘤细胞，膀胱癌肿瘤细胞，结肠肿瘤细胞，乳腺肿瘤细胞和前列腺肿瘤细胞。

10.治疗其中由于非Ras基因的基因之致癌突变而导致Ras蛋白激活的肿瘤细胞的方法，该方法包括施用有效量的权利要求1的化合物。