[发明专利]用于制备草胺膦的方法以及中间体

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物或其与酸或碱的盐类的方法，

其中R^*为氢或(C₁-C₄)-烷基

包括

a)(步骤1)

将式(II)的三价甲基磷化合物与式(III)的不饱和的衍生物，如果合适在缩合剂或活化剂及如果合适醇类存在下反应，产生加合物(IV)，

步骤1：

其中分子式中

R¹及R²各自为卤素、含或不含取代基的(C₁-C₁₈)烷氧基、苄氧基或苯氧基，它们同样可被取代，或R¹及R²其中之一为羟基，及

R^*的定义如式(I)，

b)(步骤2)

将加合物(IV)，如果合适在水解打开环形成式(IV′)的醛类(R^*＝H)或酮类(R^*＝烷基)或其盐类之后，

其中Z为OH、R¹或R²，在史塔克合成反应条件下与氨/氯化铵及氰化钠或与氨及氢氰酸的混合物或与氨及氢氰酸盐，如果合适在氯化铵的存在下反应，产生式(V)的α-氨基腈类或其盐类，

步骤2：

式(IV′)及(V)的R^*的定义如式(I)及Z的定义如式(IV′)或为OH，及

c)(步骤3)

将式(V)化合物在酸性的或碱性的条件下水解产生式(I)化合物或其盐类。

2.如权利要求第1项的方法，其中R¹及R²各为卤素、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)卤烷氧基、苄氧基或苯氧基，其中苄氧基或苯氧基是未经取代或经一个或多个基团取代，该取代基选自：卤素、烷基、卤烷基、烷硫基、硝基、氰基、烷基磺酰基及卤烷基磺酰基，在每种情况下烷基部分具1至6个碳原子，或R¹或R²其中之一为羟基。

3.如权利要求第1或2项的方法，其中在步骤1中将作为化合物(II)的式(II-1)化合物与式(III)化合物反应，反应在酐A₂O及醇类ROH存在下进行，产生式(IV-1)的加合物(IV)。

其中X及Y各为H或不经取代或经取代的(C₁-C₁₈)烷基、未经取代或经取代的苄基或苯基，及

A为酰基，

R选自对X及Y所定义的基团。

4.如权利要求第3项的方法，其中X、Y及R各为(C₁-C₄)烷基，A为具1至6个碳原子链烷羧酸的酰基而R^*为氢原子。

5.一种制备式(I)化合物或其与酸或碱的盐类的方法，其中R^*为氢或(C₁-C₄)-烷基，该方法包括水解式(V)化合物或其盐类，

其中R^*的定义如式(I)，水解在酸性的或碱性的条件下进行，得到式(I)化合物或其盐类。

6.如权利要求第5项的方法，其中式(V)化合物自式(IV^*)化合物制备，

其中R^*的定义如式(V)，式(IV^*)化合物如果合适在水解开环形成式(IV′)的醛或酮之后，

其中Z＝OH，R^*的定义如式(V)，在史塔克合成反应的条件下与氨/氯化铵及氰化钠或与氨及氢氰酸的混合物或与氨及氢氰酸盐，如果合适在氯化铵存在下反应，得到式(V)的α-氨基腈类或其盐类。