[发明专利]制备氨基芳基炔的方法

权利要求书

1.一种制备N-芳亚甲基氨基芳基炔的方法，该方法包括：在碱和包括钯催化剂与亚铜盐的催化剂体系存在下，将N-芳亚甲基氨基芳基卤与末端炔反应。

2.一种制备氨基芳基炔的方法，其中将通过权利要求1的方法生成的N-芳亚甲基氨基芳基炔水解成氨基芳基炔。

3.权利要求1的方法，其中所述N-芳亚甲基氨基芳基卤是通过将相应的芳基甲醛与相应的氨基芳基卤在酸催化剂存在下反应在反应混合物中提供的。

4.权利要求3的方法，其中所述酸催化剂是作为所述芳基甲醛中的杂质存在的相应于该芳基甲醛的芳基羧酸。

5.权利要求1的方法，其中所述N-芳亚甲基氨基芳基卤是N-苯亚甲基氨基苯基卤，并且所述N-芳亚甲基氨基芳基炔是N-苯亚甲基氨基苯基炔。

6.一种制备氨基苯基炔的方法，其中将通过权利要求5的方法生成的N-苯亚甲基氨基苯基炔水解成氨基苯基炔。

7.权利要求5的方法，其中所述末端炔是α-羟基末端炔，并且所述N-苯亚甲基氨基苯基炔是N-苯亚甲基氨基苯乙炔甲醇。

8.权利要求7的方法，其中所述α-羟基末端炔是乙炔二甲基甲醇，并且所述N-苯亚甲基氨基苯乙炔甲醇是N-苯亚甲基氨基苯乙炔二甲基甲醇。

9.权利要求8的方法，其中所述N-苯亚甲基氨基苯基卤是N-苯亚甲基3-氨基苯基卤，并且所述N-苯亚甲基氨基苯乙炔二甲基甲醇是N-苯亚甲基3-氨基苯乙炔二甲基甲醇。

10.权利要求5的方法，其中所述碱包括三烷基胺，其中所述钯催化剂选自由钯(O)化合物提供的催化剂、由钯(II)化合物提供的催化剂，和由钯(II)盐提供的催化剂，所述钯催化剂包括一种配位体，其中的配位原子选自氮和磷，以及其中所述亚铜盐是卤化亚铜。

11.一种制备氨基芳基炔的方法，该方法包括：在碱和包括钯催化剂与亚铜盐的催化剂体系存在下，将氨基芳基卤和相应的N-芳亚甲基氨基芳基卤的混合物与末端炔反应，提供氨基芳基炔和相应的N-芳亚甲基氨基芳基炔的混合物。

12.权利要求11的方法，它进一步包括将所述混合物中的N-芳亚甲基氨基芳基炔水解成氨基芳基炔。

13.权利要求11的方法，其中所述N-芳亚甲基氨基芳基卤是通过将一部分提供给该反应的氨基芳基卤与亚化学计量的量的相应芳基甲醛在酸催化剂存在下反应而在反应混合物中提供的。

14.权利要求13的方法，其中所述酸催化剂是作为所述芳基甲醛中的杂质存在的相应于该芳基甲醛的芳基羧酸。

15.权利要求11的方法，其中所述氨基芳基卤是氨基苯基卤，相应的N-芳亚甲基氨基芳基卤是N-苯亚甲基氨基苯基卤，所述氨基芳基炔是氨基苯基炔，并且相应的N-芳亚甲基氨基芳基炔是N-苯亚甲基氨基苯基炔。

16.权利要求15的方法，它进一步包括将所述混合物中的N-苯亚甲基氨基苯基炔水解成氨基苯基炔。

17.权利要求15的方法，其中所述末端炔是α-羟基末端炔，并且所述氨基苯基炔是氨基苯乙炔甲醇。

18.权利要求17的方法，其中所述α-羟基末端炔是乙炔二甲基甲醇，并且所述氨基苯乙炔甲醇是氨基苯乙炔二甲基甲醇。

19.权利要求18的方法，其中所述氨基苯基卤是3-氨基苯基卤，并且所述氨基苯乙炔二甲基甲醇是3-氨基苯乙炔二甲基甲醇。

20.权利要求15的方法，其中所述碱包括三烷基胺，其中所述钯催化剂选自：由钯(O)化合物提供的催化剂、由钯(II)化合物提供的催化剂、以及由钯(II)盐提供的催化剂，所述钯催化剂包括一种配位体，其中的配位原子选自磷和氮，并且其中所述亚铜盐是卤化亚铜。

21.一种制备氨基苯基炔的方法，该方法包括：将氨基苯基卤与苯甲醛反应而生成N-苯亚甲基氨基苯基卤，在碱和包括钯催化剂与亚铜盐的催化剂体系存在下，将所述N-苯亚甲基氨基苯基卤与末端炔反应而生成N-苯亚甲基氨基苯基炔，接着将N-苯亚甲基氨基苯基炔水解而生成氨基苯基炔。