[发明专利]制备2－卤代－2,3－二氢－1－茚酮的方法无效
| 申请号： | 98808503.8 | 申请日： | 1998-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN1268109A | 公开（公告）日： | 2000-09-27 |
| 发明（设计）人： | J·科莫辛斯基;H·菲格;G·斯蒂芬;K·C·佩茨 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07C49/697 | 分类号： | C07C49/697;C07C45/46;C07C245/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,温宏艳 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.制备化学式(I)的2-卤代-2，3-二氢-1-茚酮的方法，
式中X代表氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基，Hal代表氯或溴，
该方法的特征在于，将化学式(II)的苯胺，转变成相应的化学式(III)的重氮盐，式(II)中X定义同式(I)，
式(III)中X和Hal定义同式(I)，
将此重氮盐同化学式(IV)的丙烯酸化合物反应，得到化学式(V)的化合物，
式(IV)中Y代表COR，其中R＝OH、Cl、Br、OC1-C4烷基或CN，
式(V)中X和Hal定义同式(I)，Y定义同式(IV)，
如果需要的话，将化学式(V)的化合物转变成化学式(V)′的化合物，
式(V)′中X和Hal定义同式(I)，Y′代表COOH，COCl或COBr，式(V)′化合物，经环化得到化学式(I)的2-卤代-2，3-二氢-1-茚酮。
2.按照权利要求1的方法，其特征在于，化学式(III)重氮盐同化学式(IV)丙烯酸化合物的反应，开始是将化学式(IV)的丙烯酸化合物加入到能与水混溶的有机溶剂中，再往此溶液中加入重氮盐溶液，反应温度保持在10到60℃，丙烯酸化合物过量。
3.按照权利要求1和2的方法，其特征在于化学式(III)重氮盐同化学式(IV)丙烯酸化合物的反应是在有铜(II)盐或铁(II)盐存在条件下进行。
4.按照权利要求1到3的方法，其特征在于，如果采用化学式(V)′化合物，其中Y′代表COOH，环化步骤是将它同缩合剂混合，反应温度在25℃到120℃。
5.按照权利要求1到3的方法，其特征在于，如果采用化学式(V)′化合物，其中Y′代表COCl或COBr，环化步骤是加入Friedel-Crafts催化剂，反应温度为50℃到100℃。
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