[发明专利]作为抗病毒剂的嘌呤非环核苷无效
申请号: | 98809019.8 | 申请日: | 1998-09-11 |
公开(公告)号: | CN1269801A | 公开(公告)日: | 2000-10-11 |
发明(设计)人: | S·M·马库西欧;K·E·扎维斯 | 申请(专利权)人: | 联邦科学和工业研究组织 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07D473/32;C07D473/16;C07D473/40;C07D473/24;C07D473/00;A61K31/52 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗病 毒剂 嘌呤 核苷 | ||
1.结构式(1)化合物或者其盐及其药理许用的衍生物的用途
(1)其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;用于治疗和/或预防乙型肝炎病毒感染。
2.权利要求1的用途,其中R1是羟基或者是能在体内转变成羟基的基团。
3.权利要求1或2的用途,其中R2是氨基或者是能在体内转变成氨基的基团。
4.权利要求1~3任意一项的用途,其中结构式(1)化合物或其盐或其药理许用的衍生物是结构式(4)的化合物其中X是氢或羟基;R5和R6相同或不同,同与其相连的氧原子一起形成羟基基团、酯、碳酸酯、氨基甲酸酯或硫代碳酸酯;及其盐。
5.权利要求4的用途,其中R5和R6相同或不同,同与其相连的氧原子一起形成羟基基团或酯。
6.权利要求1的用途,其中R1是羟基而R2是氨基。
7.一种治疗或预防乙型肝炎病毒感染的方法,其方法包括,给有需要的病人服用一种有效量的结构式(1)化合物其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;或者其盐及其药理许用的衍生物。
8.结构式(1)化合物的用途其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;或者其盐及其药理许用的衍生物;用于制造治疗或预防乙型肝炎病毒感染的药物。
9.一种用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的药物组合物,包括结构式(1)的化合物其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;或者其盐及其药理许用的衍生物;连同一种药理许用的载体或稀释剂。
10.结构式(1a)的化合物其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氨基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;或者其盐及其药理许用的衍生物;只是不包括如下的化合物:9-[3-羟基-2-羟甲基丙-1-基]-鸟嘌呤、9-[3-羟基-2-羟甲基丙-1-基]-腺嘌呤,9-[(2-异丙基-1,3-二噁烷-5-基)甲基]-鸟嘌呤和9-[(2-异丙基-1,3-二噁烷-5-基)甲基]-腺嘌呤。
11.权利要求10的化合物,是2-氨基-9-[3-羟基-2-羟甲基丙-1-基]嘌呤、9-[3-乙酰氧基-2-乙酰氧甲基丙-1-基]-2-氨基嘌呤或其盐或其药理许用的衍生物。
12.一种药物组合物,包括权利要求10的结构式(1a)化合物,连同一种药理许用的载体或稀释剂。
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