[发明专利]用于制造抗叶酸剂的方法和中间体

权利要求书

1.通式IV的化合物，其中M是金属阳离子，

n是1或2，

R²是NHCH(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³，

R³各自为羧基保护基，和

X是键或C₁-C₄亚烷基。

2.权利要求1的化合物，其中X是键、-CH₂-或-CH₂CH₂-和R²是NHC^*H(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³，其中C^*标记的有关碳原子的构型是L型。

3.权利要求2的化合物，其中X是-CH₂-。

4.权利要求1的化合物，其中M是碱金属阳离子，n是1和R²是NHC^*H(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³，其中C^*标记的有关碳原子的构型是L型。

5.权利要求4的化合物，其中碱金属是钠。

6.权利要求1的化合物，其中M是钠，n是1，X是-CH₂-和R²是NHC^*H(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³，其中C^*标记的有关碳原子的构型是L型。

7.制备通式III化合物的方法，其中R²是NHCH(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³，

R³各自独立地是羧基保护基，和X是键或C₁-C₄亚烷基，该方法包括，在溶剂中通式IV的化合物与卤化三烷基甲硅烷反应，其中X和R²的定义同通式III，

M是金属阳离子，和

n是1或2。

8.权利要求7的方法，其中通式IV化合物是其中X是键、-CH₂-或-CH₂CH₂-和R²是NHC^*H(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³的化合物，其中C^*标记的有关碳原子的构型是L构型。

9.权利要求8的方法，其中X是-CH₂-。

10.权利要求7的方法，其中通式IV化合物是其中M是碱金属阳离子、n是1和R²是NHC^*H(CO₂R³)CH₂CH₂CO₂R³或OR³的化合物，其中C^*标记的有关碳原子的构型是L构型。

11.权利要求10的方法，其中碱金属是钠。

12.权利要求7的方法，其中溶剂是乙腈，卤化三烷基甲硅烷是氯化三甲基甲硅烷，和反应在50°-70℃进行。