[发明专利]α－酮酰胺多元催化蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或其可药用盐：其中：

R₁选自-C≡N，-C(＝O)OR₈、苯二甲酰亚氨基、-NHSO₂R₈和-NH-J；

R₂选自H、羟基、具有1-10个碳原子的烷基和具有3-7个碳原子的环烷基；

R₃选自-(CH₂)_m-NHC(＝N-R₅)-NH₂、-R₆-H、-R₆-J、-R₁₂-(J)₂、-R₆-NO₂、-R₆-CN、-(CH₂)_m-NH₂和-(CH₂)_m-NH-J；

R₄是-CH(CH₂R₇)-Q；

    R₅选自-NO₂、-CN和-J；

    R₆是-(CH₂)_m-NH-C(＝NH)-NH-；

    R₁₂是-(CH₂)_m-NH-C(＝NH)-N-；

Q是-C(＝O)C(＝O)NH-X-A-Y；

R₇选自苯基和具有1-8个碳原子的烷基，所述烷基任选地被一个或多个卤素原子、芳基或杂芳基取代；

R₈选自氢和具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基任选地被一个或多个卤素原子、芳基或杂芳基取代；

X是键或-O-；

A是具有1-8个碳原子的亚烷基，所述亚烷基任选地被一个或多个卤素原子、芳基或杂芳基取代；

Y是N(R₁₃)-G；

G选自H、保护基团、SO₂R₉、-C(＝O)NHR₁₀、-C(＝S)NHR₁₀和-CO₂R₉；

或基团-A-Y构成5-、6-或7-元内酰胺环；

R₉选自烷基、芳基和杂芳基，所述烷基、芳基或杂芳基任选地被K取代；

R₁₀选自H、烷基、芳基和杂芳基，所述烷基、芳基或杂芳基任选地被K取代；

R₁₃选自H和低级烷基；

J是保护基团；

K选自卤素、CO₂R₁₀、R₁₀OC(＝O)、R₁₀OC(＝O)NH、OH、CN、NO₂、NR₁₀R₁₁、N＝C(NR₁₀R₁₁)₂、SR₁₀、OR₁₀、苯基、萘基、杂芳基和具有3-8个碳原子的环烷基；

R₁₁与R₁₀相同；

n是5-10的整数；

m是2-5的整数；

条件是当X是键并且R₃是-R₆-H或-(CH₂)m-NH₂时，那么G是SO₂R₉。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是苯二甲酰亚氨基、-C≡N、-C(＝O)OCH₃或-NHSO₂CF₃。

3.如权利要求1所述的化合物，其中R₂是H或环戊基。