[发明专利]含抗雌激素和孕激素的口服避孕药无效
| 申请号： | 98810911.5 | 申请日： | 1998-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN1278732A | 公开（公告）日： | 2001-01-03 |
| 发明（设计）人： | M·J·加斯特;C·P·米勒 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | A61K31/57 | 分类号： | A61K31/57;A61K31/565;A61K31/55;A61K31/495;A61K31/40;//;3155;31495;3140) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 曹雯,周慧敏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雌激素 激素 口服避孕药 | ||
1．一种提供避孕的方法，该方法包括对育龄妇女在每28天的月经周期中连续施用28天避孕有效量的结构式I或II的抗雌激素或其可药用盐和孕激素的联合用药物，
其中：
R1是H、OH、2-12个碳原子的烷氧羰基或芳烷氧羰基、1-12个碳原子的烷氧基或芳烷氧基、3-12个碳原子的环烷氧基、卤素或者1-12个碳原子的一个或多个氟取代的烷氧基；
R2是H、OH、2-12个碳原子的烷氧羰基或芳烷氧羰基、1-12个碳原子的烷氧基或芳烷氧基、3-12个碳原子的环烷氧基、卤素、1-12个碳原子的一个或多个氟取代的烷氧基、氰基、1-6个碳原子的烷基或者三氟甲基，条件是当R1是氢时，R2不是OH；
R3和R4各自分别是H、OH、2-12个碳原子的烷氧羰基或芳烷氧羰基、1-12个碳原子的烷氧基或芳烷氧基、3-12个碳原子的环烷氧基、卤素、1-12个碳原子的一个或多个氟取代的烷氧基或者氰基；
X是H、1-6个碳原子的烷基、氰基、硝基、三氟甲基或者卤素；
n是2或3；
Y是饱和的、部分饱和的或不饱和的5-7元含氮杂环，该环可任意地含有第二个选自-O-、-NH-、1-6个碳原子的烷基胺、-N＜和S(O)m的杂原子；
m是0-2。
2．根据权利要求1的方法，其中Y是
3．根据权利要求1的方法，其中
R1选自H、OH、2-12个碳原子的烷氧羰基、1-12个碳原子的烷氧基、苄氧基、3-12个碳原子的环烷氧基或者卤素；
R2、R3和R4分别选自H、OH、2-12个碳原子的烷氧羰基、1-12个碳原子的烷氧基、苄氧基、3-12个碳原子的环烷氧基、卤素、氰基、1-6个碳原子的烷基或者三卤代甲基，优选三氟甲基，条件是当R1是氢时，R2不是OH；
X选自H、1-6个碳原子的烷基、氰基、硝基、三氟甲基或者卤素；
并且Y是
4．根据权利要求1的方法，其中的孕激素选自左炔孕诺酮、炔诺孕酮、去氧孕烯、3-酮基去氧孕烯、炔诺酮、孕二烯酮、乙酸炔诺酮、孕诺酯、奥沙特隆、乙酸环丙孕酮、曲美孕酮、地诺孕素和屈螺酮。
5．根据权利要求4的方法，其中的孕激素是左炔孕诺酮。
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