[发明专利]单异羟肟酯酯的钒络合物和含其的药用组合物

权利要求书

1．式(Ⅰ)的单异羟肟酸酯钒络合物：

        R-CO-NHOH．X    (Ⅰ)

其中

R为选自以下的残基：

(ⅰ)H₂N-CH(COY)-(CH₂)_n-

其中n为1、2或3，而Y为OH或NH₂；

(ⅱ)H₂N-CH(COOH)-CH₂-S-CH₂-；和

(ⅲ)吡啶基、哌啶基或四氢异喹喔啉基；

而X为选自氧钒基(VO²⁺)、偏钒酸(VO₃^-)或钒酸(VO₄³⁺)盐的

钒化合物。

2．按照权利要求1的下式的L-谷氨酸γ-单异羟肟酸酯的1∶1或2∶1氧钒基络合物：

H₂N-CH(COOH)-CH₂-CH₂-CO-NHOH∶VOCl₂。

3．按照权利要求1的下式的L-谷氨酸γ-单异羟肟酸酯的1∶1或2∶1钒酸盐络合物：

H₂N-CH(COOH)-CH₂-CH₂-CO-NHOH∶NaVO₃。

4．按照权利要求1的下式的L-天冬氨酸β-单异羟肟酸酯的氧钒基络合物：

H₂N-CH(COOH)-CH₂-CO-NHOH∶VOCl₂。

5．按照权利要求1的下式的烟酸异羟肟酸酯的氧钒基络合物：吡啶基-3-CO-NHOH∶VOCl₂。

6．药用组合物，包含活性组分的有效量的权利要求1-5中任一项要求保护的单异羟肟酸酯钒络合物和可任选的药学上可接受的载体。

7．按照权利要求6的药用组合物，它可用于降低糖尿病患者的血液葡萄糖水平和／或诱导血糖量正常。

8．按照权利要求7的适用于口服形式的药用组合物。

9．治疗糖尿病的药用组合物，包含选自的氧钒基、偏钒酸盐和钒酸盐的钒化合物和式R-CO-NHOH的单异羟肟酸酯，其中R为选自以下的残基：(ⅰ)H₂N-CH(COY)-(CH₂)_n-，其中n为1、2或3，而Y为OH或NH₂；(ⅱ)H₂N-CH(COOH)-CH₂-S-CH₂-；和(ⅲ)吡啶基、哌啶基或四氢异喹喔啉基；

其中所述钒盐和所述单异羟肟酸酯在所述组合物中相互分离。

10．具有两个区室的药物包装，第一个区室包含选自氧钒基、偏钒酸盐和钒酸盐钒化合物，而第二个区室包含式R-CO-NHOH的单异羟肟酸酯，其中R为选自以下的残基：(ⅰ)H₂N-CH(COY)-(CH₂)_n-，其中n为1、2或3，而Y为OH或NH₂；(ⅱ)H₂N-CH(COOH)-CH₂-S-CH₂-；和(ⅲ)吡啶基、哌啶基或四氢异喹喔啉基；

以及如何将其给予以在糖尿病患者中降低血液葡萄糖水平和／或诱导血糖量正常的说明书。

11．权利要求1-5中任一项要求保护的单异羟肟酸酯钒络合物的用途，用于制备可用于在糖尿病患者中降低血液葡萄糖水平和／或诱导血糖量正常的药用组合物。