[发明专利]茚并[1,2－C]－、萘并[1,2－C]－和苯并[6,7]芳庚并[1,2－C]吡唑类衍生物

权利要求书

1．一种抑制酪氨酸激酶活性的方法，该方法包括对所述酪氨酸激酶施用足够浓度的下式所示化合物以抑制该酪氨酸激酶的酶活性：其中环A代表互变异构结构：n是1、2或3；Ar是和R¹、R²、R⁴和R⁵分别独立地代表氢、原子量约为19—36的卤素、含有1—4个碳原子的低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或

R¹、R²和R⁴、R⁵共同独立地表示与相邻碳原子连接的亚甲二氧基；

R³是氢、—COR⁶或—SO₂R⁶，和

R⁶是—CH₃或

其中Y是氢、氯或—CH₃。

2．如权利要求1所述的方法，其中该化合物为对映异构体形式，与一种或多种其它此类化合物形成的混合物形式，或同时为对映异构体和与一种或多种其它的此类化合物形成的混合物形式。

3．如权利要求1所述的方法，其中所示酪氨酸激酶是受体型酪氨酸激酶或非受体型酪氨酸激酶。

4．如权利要求3所述的方法，其中该酪氨酸激酶选自KDR、flt—1、TIE—2、Lck、Src、fyn和yes。

5．如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶的活性影响血管发生。

6．如权利要求5所述的方法，其中对所述酪氨酸激酶的抑制作用是抗血管发生。

7．如权利要求6所述的方法，其中对所述酪氨酸激酶的抑制作用阻碍了一种疾病状态的进程，所述疾病状态选自过度增殖性疾病、关节炎、动脉粥样硬化、牛皮癣、血管瘤、心肌血管发生、冠状和脑并生、缺血性肢血管发生、角膜疾病、潮红、新血管性青光眼、黄斑变性、创伤愈合、消化性溃疡螺杆菌相关性疾病、骨折、糖尿病视网膜病和猫抓热。

8．如权利要求1所述的方法，所述酪氨酸激酶的活性影响血管透性过高。

9．如权利要求1所述的方法，其中n是1；R³是氢、R¹选自氢、甲氧基和氟；和Ar选自2—噻吩基、3—噻吩基和2—呋喃基。

10．如权利要求1所述的方法，其中该化合物是：