[发明专利]具有可逆热胶凝性质的可生物降解低分子量三嵌段聚(丙交酯-co-乙交酯)聚乙二醇共聚物有效

专利信息
申请号: 98811311.2 申请日: 1998-10-02
公开(公告)号: CN1282345A 公开(公告)日: 2001-01-31
发明(设计)人: R·拉西;G·M·赞特纳;B·庄 申请(专利权)人: 麦克罗梅德公司
主分类号: C08G65/32 分类号: C08G65/32;C08G63/91;A61K47/30;A61K47/32;A61K47/34
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘金辉
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 可逆 热胶 性质 生物降解 分子量 三嵌段聚 丙交酯 co 乙交酯 聚乙二醇 共聚物
【权利要求书】:

1.一种可生物降解性ABA-或BAB-型三嵌段聚合物,所述ABA三嵌段具有下式:

PL(G)z-1A-PEG-PL(G)z-1A且所述BAB三嵌段具有下式:

PEG-PL(G)z-1A-PEG其中z为整数1或2,其中A嵌段由PL(G)z-1A表示,这样当z为2时,A嵌段为聚(丙交酯-co-乙交酯)或PLGA共聚物;当z为1时,A嵌段为聚(丙交酯)或PLA聚合物;且其中B-嵌段由PEG表示,其为亲水性聚乙二醇聚合物;所述嵌段共聚物的重均分子量约为2000-4990且具有可逆热胶凝特性。

2.权利要求1的三嵌段聚合物,其中PL(G)z-1A A-嵌段占所述聚合物的约51-83%重量,PEG B-嵌段占所述聚合物的约17-49%重量。

3.权利要求2的三嵌段聚合物,其中聚合物为BAB型。

4.权利要求2的三嵌段聚合物,其中聚合物为ABA型。

5.权利要求4的三嵌段聚合物,其中z为1,这样A嵌段为PLA聚合物。

6.权利要求4的三嵌段聚合物,其中z为2,这样A嵌段为PLGA共聚物。

7.权利要求6的三嵌段聚合物,其中A嵌段为PLGA共聚物,其含有约80-20摩尔%的丙交酯和约20-80摩尔%的乙交酯。

8.权利要求7的三嵌段聚合物,其中PLGA A-嵌段占所述三嵌段聚物的约65-78%重量,所述PEG B-嵌段占所述三嵌段共聚物的约22-35%重量。

9.权利要求7的三嵌段聚合物,其中各个PLGA A-嵌段具有的重均分子量约600-3000,各个PEG B-嵌段的重均分子量约500-2200。

10.一种具有可逆热胶凝特性的含水可生物降解性聚合物药物释放组合物,其包含水相且在水相中均匀地含有:

(a)有效量的药物;和

(b)可生物降解性ABA-或BAB-型三嵌段聚合物,所述ABA三嵌段具有下式:

PL(G)z-1A-PEG-PL(G)z-1A且所述BAB三嵌段具有下式:

PEG-PL(G)z-1A-PEG其中z为整数1或2,其中A嵌段由PL(G)z-1A表示,这样当z为2时,A嵌段为聚(丙交酯-co-乙交酯)或PLGA共聚物;当z为1时,A嵌段为聚(丙交酯)或PLA聚合物;且其中B-嵌段由PEG表示,其为亲水性聚乙二醇聚合物;所述三嵌段聚合物的重均分子量约为2000-4990。

11.权利要求10的含水聚合物组合物,其中三嵌段聚合物含量为所述组合物的约3-50%重量。

12.权利要求11的含水聚合物组合物,其中在所述三嵌段聚合物中,PL(G)z-1A A-嵌段占所述聚合物的约51-83%重量,PEG B-嵌段占所述聚合物的约17-49%重量。

13.权利要求12的含水聚合物组合物,其中所述三嵌段聚合物为BAB型。

14.权利要求12的含水聚合物组合物,其中所述三嵌段聚合物为ABA型。

15.权利要求14的含水聚合物组合物,其中在所述三嵌段聚合物中,z为1,这样A嵌段为PLA聚合物。

16.权利要求14的含水聚合物组合物,其中在所述三嵌段聚合物中,z为2,这样A嵌段为PLGA共聚物。

17.权利要求16的含水聚合物组合物,其中在所述三嵌段聚合物中,A嵌段为PLGA共聚物,其含有约80-20摩尔%的丙交酯和约20-80摩尔%的乙交酯。

18.权利要求17的含水聚合物组合物,其中在所述三嵌段聚合物中,PLGA A-嵌段占所述三嵌段聚合物的约65-78%重量,所述PEG B-嵌段占所述三嵌段聚合物的约22-35%重量。

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