[发明专利](环)烷基取代的)-γ-氨基丁酸衍生物(=GABA类似物),其制备和在治疗神经病中的用途无效
申请号: | 98811474.7 | 申请日: | 1998-11-10 |
公开(公告)号: | CN1279673A | 公开(公告)日: | 2001-01-10 |
发明(设计)人: | T·R·贝里奥蒂;J·S·布莱恩斯;T·卡皮利斯;D·C·霍维尔;C·O·尼恩;D·J·乌斯特罗 | 申请(专利权)人: | 沃尼尔·朗伯公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;A61K31/41;C07D271/06;C07F9/38;A61K31/66;C07D291/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 周中琦 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 取代 氨基 丁酸 衍生物 gaba 类似物 制备 治疗 神经病 中的 用途 | ||
1.本发明的化合物是下式的化合物及其药用盐:其中:n是0-2的整数;R是磺酰胺,酰胺,膦酸,杂环,磺酸,异羟肟酸;A是氢或甲基;而B是1-11个碳的直链或支链烷基,或-(CH2)1-4-Y-(CH2)0-4苯基,其中Y是-O-,-S-,-NR’3,其中R’3是1-6个碳的烷基,3-8个碳的环烷基,苄基或苯基,其中的苄基或苯基是未取代的或被1-3个取代基取代,该取代基各自选自烷基,烷氧基,卤素,羟基,羧基,烷氧羰基,三氟甲基和硝基。
2.权利要求1的化合物,其中n是1,m是2,而R是
3.权利要求1的化合物,其中R是磺酰胺,选自-NHSO2R15或-SO2NHR15,其中R15是直链或支链烷基或三氟甲基。
4.权利要求1的化合物,名称为:
4-甲基-2-(1H-四唑-5-基甲基)-戊胺;
3-(2-氨基甲基-4-甲基-戊基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮,HCl;
3-(2-氨基甲基-4-甲基-戊基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮,HCl;
(2-氨基甲基-4-甲基-戊基)-膦酸;
3-(3-氨基-2-环戊基-丙基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮;
3-(3-氨基-2-环戊基-丙基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮;
2-环戊基-3-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基)丙胺;
3-(3-氨基-2-环丁基-丙基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮;
3-(3-氨基-2-环丁基-丙基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮;和
2-环丁基-3-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基)丙胺。
5.权利要求1的化合物,其中R是膦酸,-PO3H2。
6.权利要求1的化合物,其中R是选自如下的杂环:
7.一种药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物和药用载体。
8.治疗癫痫的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
9.治疗晕厥发作、少动症和颅疾病的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
10.治疗神经变性疾病的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
11.治疗抑郁的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
12.治疗焦虑的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
13.治疗恐慌的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
14.治疗疼痛的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
15.治疗神经病理紊乱的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
16.治疗胃肠道损伤的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
17.治疗炎症的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
18.治疗胃肠紊乱特别是应激性肠综合征的方法,包括给需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
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