[发明专利]多相催化蛋白酶抑制剂用作抗肿瘤剂无效
申请号: | 98812269.3 | 申请日: | 1998-12-15 |
公开(公告)号: | CN1282242A | 公开(公告)日: | 2001-01-31 |
发明(设计)人: | 罗伯特·西曼;吉泰施·P·亚尼;罗纳德·H·戈德法布;窦庆平 | 申请(专利权)人: | 赛福伦公司;高等教育联邦体系所属匹兹堡大学 |
主分类号: | A61K31/33 | 分类号: | A61K31/33;A61K31/335;A61K31/275;A61K31/175;A61K31/16 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多相催化 蛋白酶 抑制剂 用作 肿瘤 | ||
1.一种导致转化细胞死亡的方法,包括使所述细胞与下列通式所示的化合物接触:其中,
R1选自-C≡N、-C(=O)OR9、苯二甲酰亚氨基、-NH-SO2R9和-NH-J;
R2选自H、羟基、具有1至10个碳原子的烷基和具有3至7个碳原子的环烷基;
R3选自-(CH2)m-NH-C(=N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-C≡N;
R4为-CH(CH2-R7)-Q;
Q选自-CH-R8、-C(=O)CH3、-C(=O)CH2Cl、-C(=O)CH2Br、-C(=O)CH2F、-C(=O)CHF2、-C(=O)CF3、-C(=O)C(=O)R7、-C(=O)C(=O)NH-R7、-C(=O)CO2-R7、-C(=O)CO2H、-B(OH)2、和
其中p和q独立地为2或3;
W为环烷基;
R5选自-NO2、-C≡N和-J;
R6为-(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-;
R7选自苯基和具有1至8个碳原子的烷基,所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代;
R8选自=O、=N-NHC(=O)-NH2、=N-OH、=N-OCH3、=N-O-CH2-C6H5、=NNH-C(=S)-NH2和=N-NH-J;
R9选自氢和具有1至6个碳原子的烷基,所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代;
J为保护基团;
n为3至10的整数;以及
m为2至5的整数。
2.权利要求1的方法,其中R1为-C≡N、-C(=O)OCH3、苯二甲酰亚氨基或-NH-SO2CF3。
3.权利要求1的方法,其中R2为氢和环戊烷基。
4.权利要求1的方法,其中R3为-(CH2)3-NH-C(=N-R5)-NH2。
5.权利要求1的方法,其中Q为-CH-R8、-B(OH)2、-C(=O)C(=O)NH-R7或具有下列结构:或
其中W是蒎烷。
6.权利要求1的方法,其中R5为-NO2、-C≡N、-PMC、-MTR、-MTS或Tos。
7.权利要求1的方法,其中R7为-CH(CH3)2、-(CH2)2-CH3、-CH2-CH3或-C6H5。
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