[发明专利]多相催化蛋白酶抑制剂用作抗肿瘤剂无效

专利信息
申请号: 98812269.3 申请日: 1998-12-15
公开(公告)号: CN1282242A 公开(公告)日: 2001-01-31
发明(设计)人: 罗伯特·西曼;吉泰施·P·亚尼;罗纳德·H·戈德法布;窦庆平 申请(专利权)人: 赛福伦公司;高等教育联邦体系所属匹兹堡大学
主分类号: A61K31/33 分类号: A61K31/33;A61K31/335;A61K31/275;A61K31/175;A61K31/16
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 丁业平
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 多相催化 蛋白酶 抑制剂 用作 肿瘤
【权利要求书】:

1.一种导致转化细胞死亡的方法,包括使所述细胞与下列通式所示的化合物接触:其中,

R1选自-C≡N、-C(=O)OR9、苯二甲酰亚氨基、-NH-SO2R9和-NH-J;

R2选自H、羟基、具有1至10个碳原子的烷基和具有3至7个碳原子的环烷基;

R3选自-(CH2)m-NH-C(=N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-C≡N;

R4为-CH(CH2-R7)-Q;

Q选自-CH-R8、-C(=O)CH3、-C(=O)CH2Cl、-C(=O)CH2Br、-C(=O)CH2F、-C(=O)CHF2、-C(=O)CF3、-C(=O)C(=O)R7、-C(=O)C(=O)NH-R7、-C(=O)CO2-R7、-C(=O)CO2H、-B(OH)2、和

其中p和q独立地为2或3;

W为环烷基;

R5选自-NO2、-C≡N和-J;

R6为-(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-;

R7选自苯基和具有1至8个碳原子的烷基,所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代;

R8选自=O、=N-NHC(=O)-NH2、=N-OH、=N-OCH3、=N-O-CH2-C6H5、=NNH-C(=S)-NH2和=N-NH-J;

R9选自氢和具有1至6个碳原子的烷基,所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代;

J为保护基团;

n为3至10的整数;以及

m为2至5的整数。

2.权利要求1的方法,其中R1为-C≡N、-C(=O)OCH3、苯二甲酰亚氨基或-NH-SO2CF3

3.权利要求1的方法,其中R2为氢和环戊烷基。

4.权利要求1的方法,其中R3为-(CH2)3-NH-C(=N-R5)-NH2

5.权利要求1的方法,其中Q为-CH-R8、-B(OH)2、-C(=O)C(=O)NH-R7或具有下列结构:或

其中W是蒎烷。

6.权利要求1的方法,其中R5为-NO2、-C≡N、-PMC、-MTR、-MTS或Tos。

7.权利要求1的方法,其中R7为-CH(CH3)2、-(CH2)2-CH3、-CH2-CH3或-C6H5

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