[发明专利]1,4－二氮杂环庚烷衍生物无效
| 申请号： | 98812282.0 | 申请日： | 1998-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN1282322A | 公开（公告）日： | 2001-01-31 |
| 发明（设计）人： | R·A·基斯;E·J·瓦拉瓦;T·R·辛普森 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,杨九昌 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂环 庚烷 衍生物 | ||
1．一种式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐或体内可水解酯、酰胺或氨基甲酸酯：其中：
R为氢、C1-10烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基C1-6烷基或苯基；
R1为C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、C1-6链烷酰基、卤代C1-6烷基、氰基或硝基；
m为0、1或2；
R2为C1-6烷基；
n为0、1或2；
其中，苯环是任意取代的。
2．权利要求1的化合物，其中R为氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基C1-6烷基或苯基；R1为C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、卤代C1-6烷基、氰基或硝基；m为0、1或2；R2为C16烷基；n为0、1或2；其中任一苯环为取代或未取代的。
3．权利要求1或2的化合物，其中R为氢或C1-6烷基。
4．权利要求1或2的化合物，其中R为苯基C1-6烷基。
5．权利要求1或2的化合物，其具有下式(Ⅱ)：其中R3为氢、C1-6烷基或苯基C1-6烷基，R4为氢或C1-6烷氧基。
6．权利要求1-5任一项的化合物，其中在1，2，3，4-四氢萘环的1-位上的手性中心具有S-立体化学。
7．权利要求1的化合物，其选自：
(R)1-甲基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-甲基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-乙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-乙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-丙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-丙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-异丙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-异丙基-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-(2-甲基丙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-(2-甲基丙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-(3-甲基丁基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-(3-甲基丁基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-(2-苯乙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(S)1-(2-苯乙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；
(R)1-(3-苯基丙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶；和
(S)1-(3-苯基丙基)-4-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)高哌啶。
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