[发明专利]含有具有亲脂性糖皮质甾类和唯一一种表面活性剂的胶束的药物组合物

权利要求书

1．一种含有存在于含水介质中的胶束的药物组合物，其中所述胶束含有亲脂性糖皮质甾类和唯一一种药物可接受的表面活性剂。

2．如权利要求1或2所述的组合物，其中所述表面活性剂是非离子表面活性剂。

3．如权利要求2所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂选自：泊咯沙姆(poloxamer)、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯二醇羟基硬脂酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。

4．如权利要求3所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂是聚氧乙烯二醇12-羟基硬脂酸酯。

5．如权利要求4所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂是聚氧乙烯二醇660 12-羟基硬脂酸酯。

6．如权利要求3所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂是聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60或聚山梨酸酯80。

7．如上述权利要求任一项所述的组合物，其中所述糖皮质甾类选自：糠酸莫他米松、倍氯米松二丙酸酯、丙酸氟他松、具有不对称缩醛结构的包含16α，17α-亚丁基二氧基的糖皮质甾类和它们的药物可接受溶剂化物、酯、缩醛和盐，以及它们的任何适用的溶剂化物。

8．如权利要求7所述的组合物，其中所述糖皮质甾类是rofleponide棕榈酸酯。

9．如上述权利要求任一项所述的组合物，其中所述表面活性剂的用量小于组合物总重量的5％(w/w)，优选小于3％(w/w)，更优选小于组合物总重量的1％(w/w)。

10．如上述权利要求任一项所述的组合物，其中所述组合物还含有一种或多种药物可接受添加剂，所述添加剂选自抗氧剂、等渗性调节剂、pH调节剂、配位剂和粘度调节剂。

11．如权利要求10所述的组合物，其中所述等渗性调节剂是葡萄糖。

12．如权利要求10所述的组合物，其中所述抗氧剂选自生育酚类、丁羟基苯甲醚(BHA)、丁羟基甲苯(BHT)和抗坏血酸。

13．一种用于制备含有存在于含水介质中的胶束的药物组合物的方法，其中所述胶束含有亲脂性糖皮质甾类和唯一一种药物可接受的表面活性剂，该方法包括的步骤是：a)将糖皮质甾类溶解在表面活性剂中；和b)将含水介质加入到步骤a)的溶液中且搅拌该溶液。

14．如权利要求13所述的方法，其中所述表面活性剂是非离子表面活性剂。

15．如权利要求14所述的方法，其中所述非离子表面活性剂选自：泊咯沙姆(poloxamer)、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯二醇羟基硬脂酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。

16．如权利要求15所述的方法，其中所述非离子表面活性剂是聚氧乙烯二醇12-羟基硬脂酸酯。

17．如权利要求16所述的方法，其中所述非离子表面活性剂是聚氧乙烯二醇660 12-羟基硬脂酸酯。

18．如权利要求15所述的方法，其中所述聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯选自聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60或聚山梨酸酯80。

19．如上述权利要求13-18任一项所述的方法，其中所述糖皮质甾类选自：糠酸莫他米松、倍氯米松二丙酸酯、丙酸氟他松、具有不对称缩醛结构的包含16α，17α-亚丁基二氧基的糖皮质甾类和它们的药物可接受溶剂化物、酯、缩醛和盐，以及它们的任何适用的溶剂化物。

20．如权利要求19所述的方法，其中所述糖皮质甾类是rofleponide棕榈酸酯。

21．如上述权利要求13-20任一项所述的方法，其中所述表面活性剂的用量小于组合物总重量的5％(w/w)，优选小于3％(w/w)，更优选小于组合物总重量的1％(w/w)。

22．如上述权利要求13-21任一项所述的方法，其中所述组合物还含有一种或多种药物可接受添加剂，所述添加剂选自抗氧剂、等渗性调节剂、pH调节剂、配位剂和粘度调节剂。

23．如权利要求22所述的方法，该方法包括在将含水介质加入到步骤a)的溶液中之前，将葡萄糖以等渗量溶解在含水介质中。