[发明专利]新颖二氢吡啶衍生物无效
申请号: | 98812529.3 | 申请日: | 1998-12-22 |
公开(公告)号: | CN1283187A | 公开(公告)日: | 2001-02-07 |
发明(设计)人: | 丹羽诚司;大野诚治;大西智之;鬼头守和;高原章;小野幸胤;亩山寿之 | 申请(专利权)人: | 味之素株式会社 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90;C07D401/12;C07D405/12;C07D498/04;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,钟守期 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 二氢吡啶 衍生物 | ||
1.一种下式(1)所示二氢吡啶衍生物,或其医药上容许的盐,[A表示以下式(2)所示基,1-萘基,2-萘基,噻吩-3-基,噻吩-2-基,呋喃-3-基,呋喃-2-基,吡啶-4-基,吡啶-3-基,吡啶-2-基,吲哚-2-基,吲哚-3-基的任一个,(式中R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别表示氢原子,卤素原子,羟基,羧基,氨基,氰基,硝基,低级烷基,低级烷氧基,低级烯基,低级炔基,低级烷氨基,低级烷硫基,低级烷酰基,低级烷氧羰基,羟基低级烷基,羟基低级烷氧基,羟基低级烯基,卤代低级烷基,卤代低级烷氧基,卤代低级烯基,芳基,杂芳基,芳基低级烷氧基或芳酰基)
B表示氰基,硝基,乙酰基,四唑基,三唑基或以下式(3)或(4)所示基团(式中R6-R8表示氢原子,C1~C6直链,支链或环状的饱和或不饱和烃基,以环状烷基(其中基团中可以含杂原子)所取代的烷基,取代或无取代的芳基,取代或无取代的杂芳基,羟基低级烷基,羟基低级烯基,卤代低级烷基,卤代低级烯基,芳基低级烷基,芳基低级烯基,杂芳基低级烷基(除去吡啶-3-基丙基),杂芳基低级烯基,氰基低级烷基,氰基低级烯基,其中上述链中还可以包含杂原子,另外,R7与R8可一起形成环,此环还可以包含杂原子),
C表示氢原子,低级烷基,二甲氧甲基,氰基,羟基低级烷基,卤代低级烷基,
D表示氢原子,低级烷基,羟基低级烷基,芳基低级烷基,
E表示氢原子,低级烷基,二甲氧甲基,氰基,羟基低级烷基,卤代低级烷基,
F表示芳基,杂芳基或环状烷基(其中基团中可以具有杂原子),
G表示氢原子,低级烷基,
X1表示原子间键,-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-C≡C-,
Y表示下式(5)~(14)所表示的任一基,
(式中R9~R12,R及R0可相同亦可不同,表示氢原子,低级烷基,羟基低级烷基,硫低级烷基,烷硫基低级烷基,芳基,芳基低级烷基,杂芳基低级烷基),
其中B与C可以缩环以形成内酯环或内酰胺环,另外,R1~R3的任意二个基可结合形成环,另外,R9与R10的任何二个基团可以结合形成环]。
2.如权利要求1的二氢吡啶衍生物或其医药上容许的盐,其中式中F为式(15)所示基,噻吩-3-基,噻吩-2-基,呋喃-3-基,呋喃-2-基,吡啶-4-基,吡啶-3-基,吡啶-2-基,环己基,吡咯烷-1-基,吗啉-4-基,咪唑-1-基或吡咯烷酮-1-基,(式中R13、R14、R15、R16、R17可相同或不同,分别表示氢原子,卤素原子,羟基,羧基,氨基,氰基,硝基,低级烷基,低级烷氧基,低级烯基,低级炔基,低级烷氨基,低级烷硫基,低级烷酰基,羟基低级烷基,羟基低级烷氧基,羟基低级烯基,卤代低级烷基,卤代低级烷氧基,卤代低级烯基,芳基低级烷基,芳基低级烷氧基,低级烷氧羰基,可具有取代基的氨甲酰基,可具有取代基的甲酰胺基,芳酰基,芳基,杂芳基或C3~C8的环状饱和烃基,根据需要还可在链中含有杂原子,R13-R15的任意二个基可结合为环)。
3.如权利要求1的二氢吡啶衍生物或其医药上容许的盐,其中Y为式(6)所示基。
4.如权利要求1的二氢吡啶衍生物或其医药上容许的盐,其中D为氢原子,G为氢原子,X1为原子间键,Y为以式(6)所示基(其中式中R9和R10表示氢原子)。
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