[发明专利]前列环素衍生物的立体选择合成方法有效
申请号: | 98812639.7 | 申请日: | 1998-10-26 |
公开(公告)号: | CN1283184A | 公开(公告)日: | 2001-02-07 |
发明(设计)人: | R·M·莫里尔蒂;R·彭马斯塔;L·郭;M·S·劳;J·P·斯塔舍夫斯基 | 申请(专利权)人: | 联合治疗公司 |
主分类号: | C07C405/00 | 分类号: | C07C405/00;//A61K31/557 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,温宏艳 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 前列 衍生物 立体 选择 合成 方法 | ||
1.一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的立体选择性方法,该方法包括以下反应,其中n是0、1、2或3;
Y1是反-CH=CH-,顺-CH=CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-;
m是1、2或3;
R1是醇保护基;
R7是
(1)-CpH2p-CH3,其中P是1-5的整数,
(2)由1、2或3个氯、氟、三氟甲基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基任意取代的苯氧基,条件是烷基之外的取代基不多于两个,条件是只有当R3和R4是氢或甲基时,R7是苯氧基或取代的苯氧基,是相同的或不同的,
(3)苯基、苄基、苯乙基或苯丙基,芳香环上任意取代有1、2或3个氯、氟、三氟甲基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基,条件是烷基以外的取代基不多于两个,
(4)顺-CH=CH-CH2-CH3
(5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3,或
(6)-(CH2)3-CH=C(CH3)2;
其中-C(L1)-R7连在一起是
(1)1-3个(C1-C3)烷基任意取代的(C4-C7)环烷基,
(2)2-(2-呋喃基)乙基,
(3)2-(3-噻吩基)乙氧基,或
(4)3-噻吩基氧甲基;
M1是α-OH:β-R5或α-R5:β-OH,其中R5是氢或甲基;
L1是α-R3:β-R4,α-R4:β-R3,或α-R3:β-R4和α-R4:β-R3的混合,其中R3和R4是氢、甲基或氟,是相同的或不同的,条件是另一个是氢或氟时,R3和R4仅仅是氟。
2.权利要求1的方法,还包括以下步骤:
其中R1是独立选择的醇保护基,m是1、2或3和n是0、1、2、或3。
3.权利要求2的方法,包括以下步骤:
4.权利要求3的方法,其中m是1和n是0。
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