[发明专利]5－HT1F激动剂无效
| 申请号： | 98812914.0 | 申请日： | 1998-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN1284874A | 公开（公告）日： | 2001-02-21 |
| 发明（设计）人： | S·A·菲拉;B·M·马特斯;J·M·绍斯 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44;C07D471/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,温宏艳 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ht1f 激动剂 | ||
1．式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐和溶剂化物：其中：
A-B为-C=CH-或-CH-CH2-；
R为H，C1-C6烷基，苄基，或苯乙基；
X为卤素，羟基，C1-C4烷氧基，-NHR1，-C(O)OR2，或-C(O)NHR3，其中：
R1为C1-C4烷基，苯基(C1-C4亚烷基)，或杂芳基(C1-C4亚烷基)；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为C1-C4烷基，杂环基，或任选被卤素或羟基单取代的苯基，其条件是当A-B为-C=CH-时，则X不为羟基，卤素或C1-C4烷氧基。
2．权利要求1的化合物，其中A-B为-CH-CH2-。
3．权利要求1的化合物，其中X为-C(O)NHR3。
4．一种药物制剂，其中包括与可药用载体、稀释剂、或赋型剂相结合的式Ⅰ化合物及其可药用酸加成盐和溶剂化物：其中：
A-B为-C=CH-或-CH-CH2-；
R为H，C1-C6烷基，苄基，或苯乙基；
X为卤素，羟基，C1-C4烷氧基，-NHR1，-C(O)OR2，或-C(O)NHR3，其中：
R1为C1-C4烷基，苯基(C1-C4亚烷基)，或杂芳基(C1-C4亚烷基)；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为C1-C4烷基，杂环基，或任选被卤素或羟基单取代的苯基，其条件是当A-B为-C=CH-时，则X不为羟基，卤素或C1-C4烷氧基。
5．一种激活哺乳动物5-HT1F受体的方法，该方法包括对需要这种激活的哺乳动物施用有效量的式Ⅱ化合物及其可药用酸加成盐和溶剂化物：其中：
A-B为-C=CH-或-CH-CH2-；
R为H，C1-C6烷基，苄基，或苯乙基；
X为卤素，羟基，C1-C4烷氧基，-NHR1，-C(O)OR2，或-C(O)NHR3，其中：
R1为C1-C4烷基，苯基(C1-C4亚烷基)，或杂芳基(C1-C4亚烷基)；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为C1-C4烷基，杂环基，或任选被卤素或羟基单取代的苯基。
6．权利要求5的方法，其中5-HT1F介导的病症为偏头痛。
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