[发明专利]作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗剂的新酰基胍衍生物无效
申请号: | 98813611.2 | 申请日: | 1998-12-10 |
公开(公告)号: | CN1284950A | 公开(公告)日: | 2001-02-21 |
发明(设计)人: | A·佩曼;J·克诺勒;G·布雷波尔;K-H·舍伊尼曼;D·卡尼尔托;J-F·古尔弗斯特;T·加德克;R·麦多维尔;S·C·波达赖;R·A·库斯波特森;N·菲尔拉拉 | 申请(专利权)人: | 艾文蒂斯药品德国股份有限公司;吉宁特有限公司 |
主分类号: | C07D239/16 | 分类号: | C07D239/16;C07C279/20;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 德国美因河*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 吸收 抑制剂 蛋白 受体 拮抗剂 新酰基胍 衍生物 | ||
1.式Ⅰ化合物,包括它的所有立体异构体和所有比率的混合物以及它的生理上可耐受的盐和前药:
其中:
R1和R2彼此独立是氢或是未取代的或被R3取代的(C1-C6)-烷基,条件是R1和R2不同时都是氢,
或者其中R1-和R2-基团一起是饱和或不饱和的二价(C2-C9)-亚烷基,其为未取代或被一或多个选自下列的基团取代:卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C6-C14)-芳基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-、(C5-C14)-杂芳基、(C5-C14)-杂芳基-(C1-C6)-烷基-、(C3-C12)-环烷基、(C3-C12)-环烷基-(C1-C6)-烷基-和氧代,其中5-7元饱和或不饱和的环,它是未取代的或被R3取代的,并且它可为碳环或含有一或二个环氮原子的杂环,可以与所述(C2-C9)-亚烷基中的碳-碳键稠合;
R3是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C5-C14)-芳基、(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基、卤素、三氟甲基、羟基、硝基或氨基;
R4是氢、(C1-C6)-烷基-CO-O-(C1-C4)-烷基-或(C1-C6)-烷基,其可是未被取代或被选自下列的基团取代:羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基-S(O)2-、NR7R7’和N+R7R7’R7”Q-,其中R7、R7’和R7”彼此独立是氢、(C1-C6)-烷基、(C5-C14)-芳基或(C5-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-,Q-是生理上可耐受的阴离子,或者其中R4是下列其中之一的基团:其中通过其所结合基团的键用虚线表示;
R5是(C1-C8)-烷基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-或(C5-C14)-杂芳基-(C1-C6)-烷基-,其中所述芳基或杂芳基未被取代或被一、二或三个R3基团取代;
R6是氢、(C1-C6)-烷基-O-CO-、羟基、(C1-C6)-烷基-O-CO-O-或硝基;
A是CH2、O、S或NH;
m是1、2或3;
n是0或1。
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