[发明专利]用于制备某些苯甲酸化合物的方法无效
申请号: | 98813669.4 | 申请日: | 1998-12-28 |
公开(公告)号: | CN1284939A | 公开(公告)日: | 2001-02-21 |
发明(设计)人: | B·勒杜塞尔;X·S·郑;J-I·K·阿尔姆施塔德;J·L·格雷 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
主分类号: | C07C51/15 | 分类号: | C07C51/15;C07C63/04;C07C65/21;C07C51/347;C07C65/28;C07C201/08;C07C205/58 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 某些 苯甲酸 化合物 方法 | ||
1.制备5-Q2-6-Q3-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸的方法:其中Q1来自亲电试剂,其特征在于包括如下步骤:
(a)用非亲核强碱处理1-溴-2,4-二氟苯:然后用提供Q1或能转化成Q1的官能团的亲电试剂进行处理,产生1-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯:
(b)用碱金属或碱土金属或有机金属试剂处理1-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯;然后用二氧化碳或用甲酰化剂处理,再进行氧化,产生2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸;
(c)任选地用其它反应步骤修饰Q1基团;
(d)任选地用其它反应步骤插入非氢Q2或Q3基团或与Q2和Q3相同的非氢基团;
(e)如果步骤(d)中已插入了非氢Q2,则任选地用其它反应步骤插入非氢Q3基团。
2.如权利要求1所述的方法,其中步骤(d)选自:
(ⅰ)插入卤素Q2:在酸性条件下用Z2,其中Z为卤素,处理2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸;
(ⅱ)插入羟基Q2或烷氧基Q2:如步骤(ⅰ)中所述制备5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸;然后用正丁基锂处理该5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,再用过氧化氢叔丁基锂处理,得到羟基Q2;任选地将羟基Q2烷基化,得到烷氧基Q2;
(ⅲ)插入链烷基、链烯基或芳基Q2:如步骤(ⅰ)中所述制备5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸;然后用正丁基锂处理5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,再用链烷基、链烯基或芳基碘化物处理,得到链烷基、链烯基或芳基Q2;或者,在催化剂存在下,用R-三链烷基锡,其中R为链烷基、链烯基或芳基,处理5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,得到链烷基、链烯基或芳基Q2;
(ⅳ)插入硝基Q2或氨基Q2:用活化硝酸处理2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,得到硝基Q2,任选地将硝基Q2还原成氨基Q2;
(ⅴ)插入氰基Q2:如步骤(ⅰ)中所述制备5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,然后用重金属氰化物处理该5-溴-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,得到氰基Q2;或者,如步骤(ⅳ)中所述制备5-氨基-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,然后用在酸中的碱金属硝酸盐处理5-氨基-2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,再用重金属氰化物处理,得到氰基Q2;
(ⅵ)插入酰基Q2:用酰化剂处理2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,得到酰基Q2。
3.如权利要求2所述的方法,其中步骤(e)选自:
(ⅰ)插入卤素Q3:在酸性条件下用Z2,其中Z为卤素,处理2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸;
(ⅱ)插入羟基Q3或烷氧基Q3:如步骤(ⅰ)中所述制备6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸;然后用正丁基锂处理6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,再用过氧化氢叔丁基锂处理,得到羟基Q3;任选地将羟基Q3烷基化,得到烷氧基Q3;
(ⅲ)插入链烷基、链烯基或芳基Q3:如步骤(ⅰ)中所述制备6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸;然后用正丁基锂处理6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,再用链烷基、链烯基或芳基碘化物处理,得到链烷基、链烯基或芳基Q3;或者,在催化剂存在下,用R-三链烷基锡,其中R为链烷基、链烯基或芳基,处理6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,得到链烷基、链烯基或芳基Q3;
(ⅳ)插入硝基Q3或氨基Q3:用活化硝酸处理2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,得到硝基Q3,任选地将硝基Q3还原成氨基Q3;
(ⅴ)插入氰基Q3:如步骤(ⅰ)中所述制备6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,然后用重金属氰化物处理6-溴-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,得到氰基Q3;或者,如步骤(ⅳ)中所述制备6-氨基-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,然后用在酸中的碱金属硝酸盐处理6-氨基-2,4-二氟-3-Q1-5-Q2-苯甲酸,再用重金属氰化物处理,得到氰基Q3;
(ⅵ)插入酰基Q3:用酰化剂处理2,4-二氟-3-Q1-苯甲酸,得到酰基Q3。
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