[发明专利]高水合化胞磷胆碱、方法和应用无效
申请号: | 98813685.6 | 申请日: | 1998-12-23 |
公开(公告)号: | CN1284880A | 公开(公告)日: | 2001-02-21 |
发明(设计)人: | 格雷戈里·H·勒奇 | 申请(专利权)人: | 英特纳龙制药公司 |
主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 水合 化胞磷 胆碱 方法 应用 | ||
1、一种固体高水合物形式的胞磷胆碱,其水含量不低于10重量%。
2、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其水含量不低于10.5重量%。
3、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其水含量不低于11重量%。
4、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其水含量不低于12重量%。
5、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是10-15重量%。
6、如权利要求5所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是10.5-14重量%。
7、如权利要求5所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是11-13重量%。
8、如权利要求5所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是12-13重量%。
9、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其包括胞磷胆碱的碱金属盐。
10、如权利要求9所述的胞磷胆碱,其包括胞磷胆碱钠。
11、如权利要求9所述的胞磷胆碱,其包括胞磷胆碱钾。
12、如权利要求10所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是12-13重量%。
13、如权利要求12所述的胞磷胆碱,其水含量是12.5重量%。
14、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其中,所述胞磷胆碱是包括选自以下组中的盐形成部分的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、磺酸、硫酸、乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、乳酸、丙二酸、酒石酸、丙烯酸、甲基丙烯酸、苹果酸、马来酸、富马酸、苯甲酸、水杨酸、肉桂酸、甲磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、或烟酸。
15、如权利要求14所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是12-13重量%。
16、如权利要求15所述的胞磷胆碱,其水含量是12.5重量%。
17、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其中,所述胞磷胆碱共价键地连接在包含羧基的聚合物基质上,所述聚合物基质选自于以下组中:聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚马来酸、聚氨基酸、或者可聚合的酸与丙烯酸或丙烯酰胺的共聚物。
18、如权利要求17所述的胞磷胆碱,其水含量的范围是12-13重量%。
19、如权利要求18所述的胞磷胆碱,其水含量是12.5重量%。
20、一种高水合胞磷胆碱,其基本上具有至少如图5之X射线粉末衍射图谱所示的用“A”箭头标记的峰。
21、如权利要求20所述的高水合胞磷胆碱,其基本上具有至少如图5之X射线粉末衍射图谱所示的用“A”箭头和“B”箭头标记的峰。
22、如权利要求20所述的高水合胞磷胆碱,其包括胞磷胆碱钠高水合物或胞磷胆碱钾高水合物。
23、如权利要求1所述的胞磷胆碱,其在暴露于相对湿度(RH)为10-80%的湿度条件时的重量变化低于约2%。
24、一种包括胞磷胆碱的制剂,其总的水含量足以使相对于该制剂中胞磷胆碱的量水的量不低于10.5重量%。
25、如权利要求24所述的制剂,其总的水含量足以使相对于该制剂中胞磷胆碱的量水的量不低于11.5重量%。
26、如权利要求24所述的制剂,其总的水含量足以使相对于该制剂中胞磷胆碱的量水的量不低于12.5重量%。
27、如权利要求24所述的制剂,其是片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉末剂、小球剂、丸剂、含锭、含片、栓剂、安瓿、糖衣片剂、扁囊剂、囊剂、油膏剂、或锭剂。
28、如权利要求24所述的制剂,其进一步包括选自于以下组中的添加剂:赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、湿润剂、乳化剂、稀释剂、增稠剂、防腐剂、抗氧剂、等渗剂、缓冲剂、包衣剂、成粒剂、填料、增量剂、增塑剂、矫正剂、溶解助剂、碱、分散剂、稳定剂、着色剂、遮光剂、甜味剂、遮味剂、或者它们的组合。
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