[发明专利]主要用于治疗骨质疏松的吲哚衍生物无效
申请号: | 98813791.7 | 申请日: | 1998-12-17 |
公开(公告)号: | CN1299357A | 公开(公告)日: | 2001-06-13 |
发明(设计)人: | S·加格利尔蒂;G·M·M·G·纳德勒;P·诺韦拉 | 申请(专利权)人: | 史密斯克莱恩比彻姆药物实验室;史密丝克莱恩比彻姆股份公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/40;C07D209/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,温宏艳 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 主要 用于 治疗 骨质 疏松 吲哚 衍生物 | ||
1、式(Ⅰ)化合物或者其盐或溶剂化物:
其中:
A表示任选取代的芳基或任选取代的杂环基;
Ra表示-CO-NRsRt,其中Rs和Rt各自独立地表示氢、烷基、取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的芳基、任选取代芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基,或者Rs和Rt与和它们相连的氮原子一起形成杂环基;
R1和R2各自独立地表示氢、羟基、氨基、烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的苄氧基、烷基氨基、二烷基氨基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、烷基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基,或者R1和R2一起表示亚甲二氧基、碳酰二氧基、或碳酰二氨基;和
R3表示氢、链烷酰基、烷基、氨基烷基、羟烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基或者烷基磺酰基和芳基磺酰基。
2、根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自独立地是卤素,例如氯。
3、根据权利要求1或2的化合物,其中R1是5-氯并且R2是6-氯。
4、根据权利要求1-3任一项的化合物,其中R3是氢。
5、根据权利要求1-4任一项的化合物,其中Rs和Rt各自独立地表示C1-6烷基。
6、根据权利要求1-5任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的杂环基或芳基。
7、根据权利要求1-6任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的哌啶基。
8、根据权利要求1-7任一项的化合物,其中Rs表示1,2,2,6,6-五甲基哌啶-4-基或2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基。
9、根据权利要求1-5任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的杂环基烷基。
10、根据权利要求9的化合物,其中Rs表示任选取代的哌嗪基-C1-6烷基。
11、根据权利要求9或10的化合物,其中杂环基的任选取代基选自羟基苯基和氯苯基。
12、根据权利要求1-11任一项的化合物,其中Rt表示氢。
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