[发明专利]主要用于治疗骨质疏松的吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 98813791.7 申请日: 1998-12-17
公开(公告)号: CN1299357A 公开(公告)日: 2001-06-13
发明(设计)人: S·加格利尔蒂;G·M·M·G·纳德勒;P·诺韦拉 申请(专利权)人: 史密斯克莱恩比彻姆药物实验室;史密丝克莱恩比彻姆股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/40;C07D209/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,温宏艳
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 主要 用于 治疗 骨质 疏松 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1、式(Ⅰ)化合物或者其盐或溶剂化物:

其中:

A表示任选取代的芳基或任选取代的杂环基;

Ra表示-CO-NRsRt,其中Rs和Rt各自独立地表示氢、烷基、取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的芳基、任选取代芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基,或者Rs和Rt与和它们相连的氮原子一起形成杂环基;

R1和R2各自独立地表示氢、羟基、氨基、烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的苄氧基、烷基氨基、二烷基氨基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、烷基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基,或者R1和R2一起表示亚甲二氧基、碳酰二氧基、或碳酰二氨基;和

R3表示氢、链烷酰基、烷基、氨基烷基、羟烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基或者烷基磺酰基和芳基磺酰基。

2、根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自独立地是卤素,例如氯。

3、根据权利要求1或2的化合物,其中R1是5-氯并且R2是6-氯。

4、根据权利要求1-3任一项的化合物,其中R3是氢。

5、根据权利要求1-4任一项的化合物,其中Rs和Rt各自独立地表示C1-6烷基。

6、根据权利要求1-5任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的杂环基或芳基。

7、根据权利要求1-6任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的哌啶基。

8、根据权利要求1-7任一项的化合物,其中Rs表示1,2,2,6,6-五甲基哌啶-4-基或2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基。

9、根据权利要求1-5任一项的化合物,其中Rs表示任选取代的杂环基烷基。

10、根据权利要求9的化合物,其中Rs表示任选取代的哌嗪基-C1-6烷基。

11、根据权利要求9或10的化合物,其中杂环基的任选取代基选自羟基苯基和氯苯基。

12、根据权利要求1-11任一项的化合物,其中Rt表示氢。

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