[发明专利]旋光二氢吲哚－2－羧酸或其衍生物的制备方法

权利要求书

1．制备旋光性N-酰基吲哚-2-羧酸的方法，在该方法中用一种旋光拆解剂与N-酰基二氢吲哚-2-羧酸的混合物接触，由所得到的非对映异构的盐中分离出旋光的N-酰基二氢吲哚-2-羧酸，该方法的特征在于，使用式1化合物作为拆解剂：

其中R₁代表烷基，R₂代表(杂)芳基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成一个与(杂)芳基稠合的5-8个碳原子的环烷基。

2．权利要求1的方法，其中R₁代表羟甲基，R₂代表取代或未取代的苯基。

3．权利要求2的方法，其中R₂代表对硝基苯基。

4．权利要求1-3中任一项的方法，其中使用拆解剂的混合物作为拆解剂。

5．权利要求1-4中任一项的方法，其中使用N-乙酰基二氢吲哚-2-羧酸作为对映体混合物。

6．权利要求1-5中任一项的方法，其中将得到的旋光的N-酰基二氢吲哚-2-羧酸进行脱酰处理。

7．权利要求1-6中任一项的方法，其中将得到的旋光的二氢吲哚-2-羧酸酯化。

8．权利要求1-7中任一项的方法，其中先制备N-酰基二氢吲哚-2-羧酸的混合物，所用的方法包括使2-苯腙基丙酸或其衍生物在酸催化剂存在下进行费歇尔吲哚环化，如果需要可将该衍生物水解成相应的酸，在N-位上酰化，并将吲哚化合物还原成相应的二氢吲哚化合物，随后将所形成的N-酰基二氢吲哚-2-羧酸按照权利要求1-4中任一项进行拆解。

9．权利要求8的方法，其中使用HBr作为酸催化剂。

10．权利要求8或9的方法，其中先由苯肼和丙酮酸或其相应的衍生物得到2-苯腙基丙酸或其衍生物。

11．权利要求10的方法，其中2-苯腙基丙酸或其衍生物是原位形成

12．权利要求9-11中任一项的方法，其中使作为衍生物使用的是乙酯。

13．权利要求9-12中任一项的方法，其中先进行任选的水解，随后进行酰化，然后进行还原反应。