[发明专利]2－巯基－乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途

权利要求书

1.一种2-巯基-乙胺环化的竹红菌素，其特征在于：竹红菌为竹红菌甲素和竹红菌乙素，其中竹红菌甲素的2-巯基-乙胺环化产物结构为：

          IA              IIA，IIIA，IVA

其中：IA、IIA，R＝H；IIIA，R＝COOH；IVA，R＝COONa；

竹红菌乙素的2-巯基-乙胺环化产物结构为：

IIB，IIIB，IVB

其中：IIB，R＝H；IIIB，R＝COOH；IVB，R＝COONa。

2.一种如权利要求1所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的制法，其特征在于：将摩尔比为1∶2～1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸，与极性有机溶剂-缓冲溶液混合，并使其溶解，加到反应容器中；其中，极性有机溶剂与缓冲溶液体积比为1∶4～2∶1，缓冲溶液为水和无机盐，且pH＞7.0，同时搅拌，并用光照射，反应15-40分钟，然后用酸中和至中性；对于胺基化的竹红菌素衍生物IA、IIA和IIB，取半胱氨与竹红菌素反应后的混合物，用氯仿萃取，取氯仿层，再用水洗3～4次，减压浓缩氯仿液，用薄层层析法或用柱层析法，分离纯化最终得到胺基化的竹红菌素衍生物IA、IIA和IIB；对于胺基化的竹红菌素衍生物IIIA、IIIB、IVA和IVB，则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层，用乙酸乙酯洗3～4次后，再用薄层层析法或用柱层析法提纯，分离纯化最终得到胺基化的竹红菌素衍生物IIIA、IIIB、IVA和IVB。

3.如权利要求2所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的制法，其特征在于所述的极性有机溶剂为甲醇、乙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺。

4.如权利要求2所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的制法，其特征在于所述的酸为盐酸。

5.如权利要求2所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的制法，其特征在于所述的用薄层层析法分离纯化得到胺基化的竹红菌素衍生物IA、IIA和IIB，其所用展开液为乙酸乙酯和氯仿，洗脱液为丙酮；所用柱层析法，展开液为乙酸乙酯和氯仿。

6.如权利要求2所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的制法，其特征在于所述的用薄层层析法分离纯化得到胺基化的竹红菌素衍生物IIIA、IIIB、IVA和IVB，其所用展开液为甲醇和水，洗脱液为甲醇和水；所用柱层析法提纯，展开液为甲醇和水。

7.一种如权利要求1所述的2-巯基-乙胺环化的竹红菌素的用途，其特征在于用于制备光动力治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化的光疗药物。