[发明专利]1，5－二－O－咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.式I1，5-二-O-咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法：

其中R₁和R₂可以相同或不同，表示氢、C_1-6烷基、C_nH_2n-1CO-或R₁和R₂合在一起表示-CH₂-；

R₃表示H、C_1-6烷基、苄基或碱金属及碱土金属；

R₄和R₅可相同或不同，分别为H或咖啡酰基，

n为1-6的整数；

该方法包括：

1)将式II化合物，其中R₁’和R₂’可相同或不同，代表C_nH_2n-1OCO，C_nH_2n-1CO或R₁’和R₂’合在一起代表-CO-，-CCl₂；X为卤素；与式III化合物反应，其中R₃’代表H、C_1-6烷基、苄基或碱金属或碱土金属R₄’和R₅’可相同或不同，代表H、C_1-6烷基或C_6-10芳基或R₄’和R₅’与相邻的碳原子一起代表C_3-7碳环，生成式IV化合物，其中R₁’，R₂’，R₃’，R₄’和R₅’如上定义；和

2)将1)中得到的式IV化合物进行水解。

2.根据权利要求1的方法，其中步骤1)中反应是在搅拌下，在碱存在或不存在及减压下，于温度50-160℃及反应时间10-60分钟下进行的。

3.根据权利要求2的方法，其中反应是在有碱存在下进行的，碱选自BaCO₃，K₂CO₃，Na₂CO₃，KHCO₃或NHCO₃。

4.根据权利要求1的方法，其中步骤1)反应是在有机溶剂中，在碱存在下，伴随搅拌于-4℃至100℃，反应时间为1-48小时下进行的。

5.根据权利要求4的方法，其中有机溶剂选自吡啶，三乙胺，二甲基甲酰胺，二甲亚砜，二氯甲烷，三氯甲烷，苯，甲苯，乙腈或丙腈。

6.根据权利要求4或5的方法，其中碱选自吡啶，二甲氨基吡啶，三乙胺，K₂CO₃，Na₂CO₃，KHCO₃或Na₂HCO₃。

7.根据权利要求1的方法，其中步骤2)中水解是先用稀释的酸溶液，再用稀释的碱溶液进行水解的。

8.根据权利要求7的方法，其中酸选自乙酸或盐酸，碱选自NaHCO₃，Na₂CO₃，KHCO₃，K₂CO₃，NaOH。

9.根据权利要求1的方法，其中碱金属或碱土金属选自Li，Na，K，Mg，Ca，Ba。

10.根据权利要求1的方法，制得下式1，5-二-O-二咖啡酰奎宁酸，

11.权利要求1-5任一要求的方法，其中式II化合物为3，4-O-羰基咖啡酰氯，式III化合物为3，4-O-异亚丙基奎宁酸钠。

12.权利要求1-5任一要求的方法，其中式II化合物为3，4-O-二氯亚甲基咖啡酰氯，式III化合物为3，4-O-异亚丙基奎宁酸钠。

13.权利要求1-5任一要求的方法，其中式II化合物为3，4-O-乙酰基咖啡酰氯，式III化合物为3，4-O-异亚丙基奎宁酸钠。