[发明专利]阳离子脂质体和多脱氧核糖核苷酸的复合物作为药剂的用途

权利要求书

1.由阳离子型脂质体和具有7,000-60,000道尔顿分子量、优选10,000-60,000道尔顿分子量的多脱氧核糖核苷酸形成的复合物作一种药剂的用途，其中所述的多脱氧核糖核苷酸是通过把核酸解聚得到的，在复合物中多脱氧核糖核苷酸位于脂质体的外表面。

2.权利要求1的复合物用于制备具有抗炎活性药剂的用途。

3.权利要求1的复合物用于制备具有抗血栓形成活性药剂的用途。

4.权利要求1的复合物用于制备具有抗高血压活性药剂的用途。

5.权利要求1的复合物用于制备需要持续释放内皮前列环素的病理学疗法的治疗的药剂的用途。

6.按照权利要求1-5的复合物，其中多脱氧核糖核苷酸是去纤苷酸。

7.按照权利要求6的复合物，其中多脱氧核糖核苷酸的分子量在15,000到30,000的范围中。

8.按照权利要求1-7的组合物，其中加入一种或多种抗氧化剂，优选α-生育酚。

9.按照权利要求1-8的复合物，其中存在含有一种或多种单一、双-取代的氨基或季铵基团的阳离子表面活性剂，所述的季铵基团含有一个或多个碳原子数为8到22的脂族链，优选所述的阳离子表面活性剂是具有18个碳原子脂族链的季铵表面活性剂。

10.按照权利要求1-9的复合物，其中脂质体的脂质/脂质类和阳离子表面活性剂总量之间的摩尔比为10∶0.05到10∶3，优选为10∶1。

11.按照权利要求10的复合物，其中与卵磷脂(或磷脂酰乙醇胺)一起存在的还有第二种不同的脂质，并且卵磷脂(或磷脂酰乙胺)：第二种脂质：表面活性剂的摩尔比范围从9∶1∶0.05到7∶3∶3，优选8∶2∶1。

12.按照权利要求1-11的复合物，其中脂质体和活性组分之间重量比从10∶2到10∶0.1，优选为10∶1。

13.按照权利要求1-12的复合物，它可以通过包括下列步骤的工艺得到：

a.通过下列方式制备脂质体：混合4份溶有脂质、阳离子表面括性剂和抗氧化剂的极性或无极性的有机相和1份水，然后使所得到的两相系统在0℃进行声处理5-20分钟，并且在室温和减压条件下蒸发有机相，这样形成一种乳浊液；

b.使该乳浊液流过具有100到600nm、优选400nm孔直径的聚碳酸酯膜，把该步骤至少重复三次，

c.在加入冻干辅助剂后冻干该乳浊液，从而使该辅助剂的用量至少是超过脂质用量的7倍，优选的超过量的量为10到15倍，

d.在无菌环境中搅拌下把一种稀释的无菌等渗的多脱氧核糖核苷酸水溶液加入到装有冻干物的容器中，或者通过把无菌等渗溶液加入到装有冻干脂质体的容器中，并且在无菌环境下把这样得到的乳浊液与含有活性成分的溶液混合，从而制成药用乳剂。

14.按照权利要求1-12的复合物，包含在用于非肠道给药的药剂中。

15.权利要求1-14的复合物用于制备具有抗炎活性药剂的用途。

16.权利要求1-14的复合物用于制备具有抗血栓形成活性药剂的用途。

17.权利要求1-14的复合物用于制备具有抗高血压活性药利的用途。

18.权利要求1-14的复合物用于制备治疗需要持续释放内皮前列腺环素的病理情况的药剂的用途。