[发明专利]可经口腔粘膜吸收的卡前列甲酯制剂及其制备方法

权利要求书

1、一种可经口腔粘膜吸收的卡前列甲酯制剂，剂型包括口含片、舌下片、颊含片、颗粒剂、微丸剂，其特征是原料组分按重量百分比计％：

有效活性成分        卡前列甲酯        0.1-2.0

填充剂              乳糖、蔗糖        65-95

粘合剂              PVP              0.5-3.0

崩解剂              DST              3.0-25

润滑剂              MS               0.5-4.0

稳定剂              柠檬酸、BHT       0-3.0

透皮吸收促进剂       吐温80、司盘60    0-3.0

吸收剂              干淀粉            0-25

2、根据权利要求1所述的制剂，其特征在于在不同制备工艺中所用的各处方的配比如下，按百分比计％：

     处方      (1)       (2)       (3)      (4)        (5)

活性成分       1.97      0.66      0.11     0.47       0.47

填充剂         87.71     92.78     67.86    80.19      85.31

粘合剂         0.5       1.59      3.0      0.94       0.95

崩解剂         8.0       3.98      --       --         --

润滑剂         0.5       0.99      4.0      3.20       0.95

稳定剂         1.32      --        --       2.83       2.84

促透剂         --        --        --       2.92       --

吸收剂(崩解剂) --        --        25.0     9.43       9.48

3、可经口腔粘膜吸收的卡前列甲酯制剂的制备方法，填充剂经粉碎、过筛处理；其特征是将活性成分卡前列甲酯溶于按上述比例预先配制好的粘合剂中，将此粘合剂加入到按各工艺所用处方配料的填充剂中，采用常规技术乙醇法制湿颗粒、减压干燥；也可采用沸腾造粒工艺或先制备空白颗粒，再将活性成分吸附到吸收剂上；整粒后，再加入崩解剂、润滑剂、混合均匀，然后压片，即得到含有效成分的制剂，0.1-2.0mg/片、包。

4、根据权利要求3所述的制剂的制备方法，其特征在于各制备工艺所用的粘合剂都需要预先制备，所用原料按权利2中各处方的配比，制备粘合剂分别用下列方法：预先配制粘合剂方法1：量取28ml乙醇，加入1.0g BHT，搅拌使溶解，再加入0.38gPVP，搅拌使溶解后加入1.5g卡前列甲酯，充分搅拌溶解且分散均匀，得粘合剂1；方法2：量取30ml乙醇，加入2.4gPVP搅拌使溶解，再加入1.0g卡前列甲酯，充分搅拌使溶解且分散均匀，得粘合剂2；方法3：量取10.0ml蒸溜水，加入3.4gPVP搅拌使溶解得粘合剂3；方法4：取1g稳定剂BHT，加入0.5g吐温80，搅拌使溶解，再加入0.125g司盘60，搅拌使分散，另取蒸馏水5ml，加入1.0g稳定剂PVP及2g柠檬酸，搅拌使溶解，将两液混合，搅拌均匀得粘合剂4；方法5：取蒸馏水6.5ml加入1gPVP及2g柠檬酸，搅拌使溶解，得粘合剂5。

5、根据权利要求3所述的制剂的制备方法，其特征在于颗粒剂的制备方法或片剂a制法；颗粒剂制法：将乳糖、蔗糖分别粉碎、过筛后，各称取33.33g，混合均匀，加入上述粘合剂制成软材，通过16目筛、制湿颗粒、置40℃真空干燥箱中，减压(-0.1MPa)干燥，干颗粒通过16目筛整粒后，分装成颗粒剂，1000包，含卡前列甲酯1.5mg/包；片剂a制法：按权利2中的处方1配料，上述工艺相同，整粒后加入6.08gDST和0.38g硬脂酸镁MS，混合均匀，压片，制成片剂a 1000片，含有效成分1.5mg/片。