[发明专利]吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用

权利要求书

1、一种吡啶类正离子型多肽缩合剂，其特征在于分子通式为：其中R₁为H、C_nH_2n+1，n＝1-5的整数、苯基、取代苯基，所述的取代苯基结构式为X为F、Cl、Br；R₂为F，Cl，Br，其中R₅、R₆为CF₃、NO₂，X’为CH、N，其中R₇、R₈为H、C_nH_2n+1，n＝1-5的整数、COOEt、COOR、CF₃、NO₂，所述的R为C_nH_2n+1，n＝1-5的整数，R₉、R₁₀为NO₂、CF₃，

A为SbCl₆，SbF₆，CF₃SO₃，PF₆，BPh₄，BF₄。

2、一种新型吡啶正离子型多肽缩合剂的合成方法，其特征在于以2-卤吡啶为原料，在有机溶剂、0-70℃的条件下与N-烷基化试剂反应后，和/或在-30-25℃的温度下、与相应的活化组分反应得到相应的缩合剂，反应式如下：其中：X为F、Cl、Br；R₁为H、C_nH_2n+1，n＝1-5的整数、苯基、取代苯基，所述的取代苯基如权利要求1所述；所述的N-烷基化试剂为(R₁)₃O⁺BF₄^-、(R₁)₃O⁺SbCl₆^-、(R₁)₃O⁺SbF₆^-、(R₁)₃O⁺BPh₄^-、CF₃SO₃R₁、(R₁)₃O⁺PF₆^-；所述的活化组分为含有羟基的活性组分，即KR₂’或HR₂’+有机碱，

R₂’为其中R₅、R₆为CF₃、NO₂，X’为CH、N，其中R₇、R₈为H、C_nH_2n+1，n＝1-5的整数、COOEt、COOR、CF₃、NO₂，所述的R如权利要求1所述，R₉、R₁₀为NO₂、CF₃，

3、如权利要求1所述的吡啶正离子型多肽缩合剂，其特征在于其中R₂为F、Cl、Br。

4、如权利要求2所述的吡啶正离子型多肽缩合剂的合成方法，其特征在于有机溶剂为极性非质子性溶剂。

5、如权利要求2所述的吡啶正离子型多肽缩合剂的合成方法，其特征在于有机碱是三乙胺，二异丙基乙基胺，吡啶，N-甲基吗啡啉，N-甲基咪唑。

6、如权利要求3所述的吡啶正离子型多肽缩合剂的用途，其特征在于应用于有空间位阻的含N-烷基化氨基酸和α，α-二烷基化氨基酸的多肽的合成。