[发明专利]促生长激素释放类肽无效
申请号: | 99116540.3 | 申请日: | 1999-07-09 |
公开(公告)号: | CN1251838A | 公开(公告)日: | 2000-05-03 |
发明(设计)人: | 徐进 | 申请(专利权)人: | 徐进 |
主分类号: | C07K5/00 | 分类号: | C07K5/00;C07K5/08;A61K38/06;A61P5/02 |
代理公司: | 武汉市专利事务所 | 代理人: | 刘志菊 |
地址: | 430070 湖北省武汉*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长激素 释放 | ||
1、一种促生长激素释放类肽,包括通式I的化合物或其药学上可接受的盐及其组合物:
A-Trp-Pro-B (I)A是;其中R1、R2各自分别是氢或低级烷基,B是-NR3R4、,并且所有环上可被可不被一个或二个低级烷基、低级烷基、卤素或羟基取代,R3、R4各自分别是氢或低级烷氧基,
Trp是色氨酸残基,该残基是天然L构型或相应的D型异构体,
Pro是脯氨酸残基,该残基是天然L构型或相应的D型异构体,
A、Trp、Pro、B之间以酰胺键连接。
2、按照权利要求1的类肽,其化合物通式中A是Aib、penty Aib或2—hydroxyethy1 Aib。
3、按照权利要求1的类肽,其化合物通式中B是piperidine、3-Methy1piperidine、diisobuty1 amide或dipentylamide amide。
4、按照权利要求1的类肽,优选以下化合物或其药学上可接受的盐:
Aib-D_Trp-D pro-piperidine
Aib-D Trp-D pro-3 Methy1piperidine
Aib-D Trp-D pro-dipentylaminde amide (penty)Aib-D Trp-D pro-diisobutylamide
(2-hydroxy ethyl)Aib-D Trp-D pro-diisobutylamide
5、上述类肽的用途,用于刺激人的生长激素从垂体释放或治疗疾病时,可以每一种化合物或其药学上可接受的盐单独用,也可以将权利要求1—5所涉及的化合物或其药学上可接受的盐中的任意几种的组合物使用,其有效剂量从每天0.001—100mg/Kg体重。
6、按照权利要求6的用途,可通过口服,经皮、鼻、肺部或肠胃外施用,优选剂量是每天0.01—50mg/Kg体重。
7、上述类肽的用途,用于提高动物生长速度和程度,从而提高动物奶、毛产量或质量或治疗疾病时,包括将权利要求1—5所涉及的化合物或其药学上可接受的盐的每一种单独使用或其中任意几种的组合物使用均有效,其有效剂量是从0.0001—200mg/Kg体重。
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