[发明专利]高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法在审

专利信息
申请号: 99116865.8 申请日: 1999-09-13
公开(公告)号: CN1247860A 公开(公告)日: 2000-03-22
发明(设计)人: 吴建越;张承华 申请(专利权)人: 上海华联制药有限公司
主分类号: C07C217/54 分类号: C07C217/54;C07C213/10
代理公司: 上海水产专利事务所 代理人: 欧阳俊立,许瑞德
地址: 200083*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 纯度 莫昔芬 枸橼酸 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法,其特征在于把他莫昔芬溶于酸中,冷却,过滤即得到低E型异构体含量的他莫昔芬;

如有必要,将所获得的他莫昔芬与枸橼酸成盐,得到他莫昔芬枸橼酸盐。

2、按权利要求1所述的一种高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用的酸可以是盐酸、硫酸中的任意一种,酸的含量为0.05~25%,酸的用量为他莫昔芬的5~20倍(重量/体积)。

3、按权利要求2所述的一种高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用的酸的含量为0.05~1%。

4、一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于把他莫昔芬枸橼酸盐溶于甲醇中结晶,冷却,过滤,即得低E型异构体含量的他莫昔芬枸橼酸盐;

这里所用的他莫昔芬枸橼酸盐,E型异构体的含量不大于5%。

5、按权利要求4所述的一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用的他莫昔芬枸橼酸盐,E型异构体的含量不大于1%。

6、按权利要求4所述的一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用甲醇的量为他莫昔芬枸橼酸盐的的4~10倍(重量/体积)。

7、按权利要求4所述的一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用甲醇的量为他莫昔芬枸橼酸盐的的4~6倍(重量/体积)。

8、按权利要求5所述的一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用甲醇的量为他莫昔芬枸橼酸盐的的4~10倍(重量/体积)。

9、按权利要求5所述的一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于所用甲醇的量为他莫昔芬枸橼酸盐的的4~6倍(重量/体积)。

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