[发明专利]一种治疗前列腺良性增生症的控释微丸及其制备方法

权利要求书

1、一种治疗前列腺良性增生症的控释微丸，含有以下组份(以下均为重量百分比)：爱普列特                 2.5％～3.5％空白丸芯                 70.0％～82.5％乙基纤维素               9.5％～17.5％丙烯酸树脂               0.5％～1.0％表面活性剂               1.3％～2.5％增塑剂                   2.2％～4.1％羟丙基甲基纤维素          0.5％～1.1％抗粘剂                   0.2％～0.4％其中各组份从内到外组成空白丸芯、含药封闭层、不含药封闭层、控释衣层和封闭衣层，含药封闭层由以下组份组成：爱普列特                 85％～95％羟丙基甲基纤维素          4％～10％抗粘剂                   1％～5％不含药封闭层由以下组份组成：羟丙基甲基纤维素          60％～80％抗粘剂                   20％～40％控释衣层由以下组份组成：乙基纤维素               50％～90％丙烯酸树脂               1％～8％表面活性剂               3％～16％增塑剂                   6％～26％封闭衣层由以下组份组成：羟丙基甲基纤维素          55％～90％抗粘剂                   10％～45％

2、如权利要求1所述的控释微丸，其特征在于空白丸芯由30％～70％淀粉和30％～70％蔗糖混合而成。

3、如权利要求1所述的控释微丸，其特征在于丙烯酸树脂优选肠溶型I号丙烯酸树脂乳胶液、肠溶型II号丙烯酸树脂、肠溶型III号丙烯酸树脂。

4、如权利要求1所述的控释微丸，其特征在于表面活性剂为十二烷基硫酸钠、十六醇、一价铵皂或它们的混合物。

5、如权利要求1所述的控释微丸，其特征在于抗粘剂为滑石粉或高岭土。

6、如权利要求1所述的控释微丸，其特征在于增塑剂为柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、醋酸单甘油酯、柠檬酸三丁酯、蓖麻油、三醋酸甘油酯、精制椰子油或油酸。

7、一种制备权利要求1所述控释微丸的方法，依次由以下步骤组成：(一)包衣混悬液的制备

(1)混悬液的制备：将2～10克羟丙基甲基纤维素于20～120ml80～90℃蒸馏水浸泡2～8小时，然后加入0.2～10克抗粘剂及100～180ml95％乙醇，搅拌均匀，200目筛过滤。

(2)包衣混悬液的制备：将2～6.5克爱普列特加入55～160ml95％乙醇溶解，再加入6.0～47ml混悬液，搅拌均匀。(二)控释包衣液的制备

将13～65克乙基纤维素、1.3～3.3克丙烯酸树脂、3.8～17克增塑剂、1.8～9.2克表面活性剂、181～240ml蒸馏水混合，搅拌，以200目筛过滤。(三)含药封闭层的制备

空白丸芯50～150克干燥后，将63～215ml包衣混悬液喷雾包衣于空白丸芯，然后再干燥。(四)不含药封闭层的制备

用5～18ml混悬液继续喷雾包衣，干燥。(五)控释衣层的制备

用80～180ml控释包衣液，继续喷雾包衣，干燥。(六)封闭衣层的制备

用5～18ml混悬液继续喷雾包衣，干燥。

8、如权利要求7所述的制备方法，其特征在于抗粘剂已过200目筛。

9、如权利要求7所述的制备方法，其特征在于喷雾包衣在沸腾床包衣机中进行。

10、如权利要求7所述的制备方法，其特征在于沸腾床包衣机的工作条件为干燥温度40～60℃，喷雾压力为0.8～3.0bar，蠕动泵速为0.2～5ml/min。