[发明专利]一种镇痛、镇静药物及其制备方法

说明书

本发明涉及制药领域的镇痛镇静类药物，特别是涉及一种纯中药镇痛镇静药物及其剂型，本发明还涉及该药物的制备方法。

目前临床上常用的镇痛镇静剂有三类，一类是消炎镇痛药，约有40余种，如布洛芬、双氯灭痛等；二是解热镇痛药，大约有20余种，如阿司匹林、安痛定、索密痛等，此二类药物只有轻度的镇痛作用；第三类是强镇痛药，约有十余种，如：度冷丁、强痛定、曲马多等，此类药物的镇痛作用强，是目前临床上用于缓解由手术、癌症、神经痛等因素所致剧痛的主要镇痛和镇静药物。

在上述众多的镇痛药中，可用于抑制剧烈疼痛的强镇痛药很少，而且几乎都是西药制剂，象上述的度冷丁、强痛定等注射剂几乎均为西药制剂，在临床使用中大都存在镇痛时间短、毒副作用大及容易产生耐药性的不足，并且都存在有一个共同的致命弱点，就是易使机体产生药物依赖性，使得这些药物在临床应用时受到了严格的控制。

在国内也有一些中药的单方和复方镇痛药使用，但效果均不理想。

本发明的目的在于提供一种纯中药镇痛镇静药物，其与目前临床上常用的西药制剂相比镇痛时间长、毒副作用小，且几乎没有耐药性和完全没有机体依赖性。

本发明的另一个目的在于提供该纯中药镇痛镇静药物的不同剂型，包括注射针剂和口服剂型。

本发明的再一个目的在于提供该纯中药镇痛镇静药物的一种制备方法。

本发明提供的镇痛镇静药物，其每100毫克的有效成分中含有：

延胡索甲乙素      20～60毫克

乌头碱            35～80毫克

白屈菜碱       10～30毫克

莨菪碱         15～30毫克。

上述用于镇痛的有效成分即有机生物碱主要存在于一些具有镇痛、镇静作用的中草药中，所以该药物中所含有效成份优选是从相应的天然中药植物中提取的天然活性成份，作为本发明的一个优选实施方案，所述镇痛镇静药物是由包括下列原料药的原料所制备而成的：

延胡索：20～50％，川乌：10～30％，干制的白屈菜：10～30％，干制的洋金花：5～30％，辅型剂或充填剂：20～30％，

上述原料的重量百分比之和为100％。

其中延胡索为经醋制的，川乌为经炙制的。

本发明的上述镇痛、镇静药物，其剂型可以是针剂、贴剂或口服制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、口服液、片剂或颗粒剂。

本发明还提供该镇痛药物的一种制备方法，包括选用含有上述有效成份的中草药植物原料，以乙醇回流提取，再进行分离精制的过程。即本发明提供的制备方法，其选用原料组成包括：延胡索：20～50％，川乌：10～30％，干制的白屈菜：10～30％，干制的洋金花：5～30％，辅型剂或填充剂：20～30％，其中，各原料的重量百分比之和为100％，其制备方法如下：

取除辅型剂和填充剂外的原料药以浓度70～95％的乙醇回流提取2～3次，每次1～3小时，每次加入的乙醇量为原料药的6～12倍；合并各次的回流液，在400～600MPa真空度下回收乙醇至浓缩液的相对密度D_20℃为1.12～1.15；向该浓缩液中加入相当于原料药3～6倍量的中性氧化铝粉末，搅拌均匀后于40～60℃烘干粉碎，过160～200目筛后装填入层析柱，使用90～95％乙醇洗脱至洗脱液中无生物碱，在400～600MPa真空度下浓缩该洗脱液回收乙醇至浸膏最终无醇味；用pH3～4的盐酸溶液分多次溶解该浸膏至溶解液中不含生物碱，全部盐酸溶解液在450～550MPa真空减压浓缩至相对密度D_20℃为1.02～1.05；所得浓缩产物于2～5℃冷藏48～72小时，过滤除去沉淀物，滤液加入到经予处理后的聚酰胺柱中，以溶剂洗脱至洗脱液无生物碱，收集合并洗脱液，以水浴浓缩至1/3～1/2体积，再次冷藏48～72小时后过滤，滤液用氢氧化钠溶液调整至pH4.0～4.5，冷藏24～48小时，向过滤后的滤液中加入辅型剂或填充剂，制成制剂。

其中所用延胡索最好为经醋制的，而川乌为经炙制的。

中性氧化铝在制备过程中作为载体，用于分散该浓缩提取液中的组分，增大其表面积，优选使用粒度为200～300目的中性氧化铝粉末，该混合物经烘干粉碎后装入层析柱，所用层析柱的规格和材质可根据实际生产的需要选定，按常规操作装填，但装柱量应不少于柱高的2/3，最好选用直径与柱高之比在1∶6～1∶8范围内的柱。使用乙醇洗脱时，洗脱速度优选为850～1500ml/分钟。