[发明专利]α－羟基－β－氨基酸酯及其制备方法

权利要求书

1．式Ⅳ的α-羟基-β-氨基酸酯或其盐其中R²是低级烷基。

2．制备按照权利要求1式Ⅳ的α-羟基-β-氨基酸酯的方法，该方法包括：

2a)将式1的3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙-1-醛，转变成式Ⅱ的1-氰基-3-苯基-2(S)-邻苯二甲酰亚氨基丙-1-醇衍生物其中R³是H，低级链烷酰基，苄氧羰基或三(低级烷基)甲硅烷基，

2b)断裂除去式Ⅱ腈中的三(低级烷基)甲硅烷基，

2c)将所产生的其中R³是H，低级链烷酰基或苄氧羰基的式Ⅱ的腈在低级链烷醇R²-OH存在下用强酸转变成式Ⅱ’的亚氨基醚的盐，其中R⁴是H，低级链烷酰基或苄氧羰基以及R²是低级烷基，

2d)也可以游离出式Ⅱ’的亚氨基醚的盐，然后进行水解，并且

2e)将所产生的式Ⅲ的α-羟基酸酯先用碱再用强酸转变成式Ⅳ的α-羟基-β-氨基酸酯。

3．按照权利要求2的方法，其中R²是乙基或异丙基，R³和R⁴是氢，乙酰基或苄氧羰基或者R³是三甲基甲硅烷基。

4．按照权利要求2的方法，其中R¹是对硝基苯基，R²是甲基及R³和R⁴是H。

5．按照权利要求1的化合物，其选自：

(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯以及

(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸甲酯。