[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 99802593.3 | 申请日: | 1999-02-23 |
公开(公告)号: | CN1289323A | 公开(公告)日: | 2001-03-28 |
发明(设计)人: | M·K·克里斯坦森 | 申请(专利权)人: | 里奥药物制品有限公司 |
主分类号: | C07C327/42 | 分类号: | C07C327/42;C07C327/44;C07D209/20;A61K31/16;A61K31/195;A61K31/655 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.通式(Ⅰ)的化合物,或其盐、水合物或溶剂化物
其中X是-CO2H或-CONHOH基团;Y和Z独立地是硫或氧,它们中至少一个是硫;R1是氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或(C3-C8)环烷基;R2是(C1-C24)烷基、苯基(C1-C6)烷基或苯基(C0-C6烷基)O(C1-C6)烷基,其中任何基团可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素或氰基(CN)任意取代;R3是其中任何官能团可以被保护的天然α-氨基酸的特征侧链、可以被任意取代的(C1-C6)烷基或环烷基(C1-C6)烷基;R4是氢、(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、任意取代的苯基或杂芳基,或式-(Q-O)n-Q的基团,其中Q是(C1-C6)烷基且其中n是>1的整数,且在基团R4中无连续线性原子数目大于12;任何上述的烷基或链烯基为直链或支链。
2.根据权利要求1所述化合物的纯净形式的非对映异构体,或根据权利要求1所述化合物的立体异构体的混合物。
3.根据上述权利要求任一项所述的化合物,其中R1是氢、羟基、烯丙基或丙基。
4.根据上述权利要求任一项所述的化合物,其中R2是异丁基、苯基丙基、(4-氯苯基)丙基、(4-甲基苯氧基)乙基或(C6-C16)烷基。
5.根据上述权利要求任一项所述的化合物,其中R3是苄基、叔丁基、环己基甲基、4-甲氧基苄基、吲哚甲基、异丁基和异丙基。
6.根据上述权利要求任一项所述的化合物,其中R4是甲基、苯基丙基、2-(2-甲氧基乙氧基)乙基、2-(2-甲氧基乙氧基-甲氧基)乙基或2-(乙氧基乙氧基甲氧基)乙基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢、羟基、烯丙基或丙基;R2是异丁基、苯基丙基、(4-氯苯基)丙基、(4-甲基苯氧基)乙基,或(C6-C16)烷基;R3是苄基、叔丁基、环己基甲基、4-甲氧基苄基、吲哚甲基、异丁基或异丙基;R4是甲基、苯基丙基、2-(2-甲氧基乙氧基)乙基、2-(2-甲氧基乙氧基-甲氧基)乙基或2-(乙氧基乙氧基甲氧基)乙基。
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