[发明专利]用作血清素-1A受体激动剂的噁唑衍生物无效
申请号: | 99802651.4 | 申请日: | 1999-02-02 |
公开(公告)号: | CN1289333A | 公开(公告)日: | 2001-03-28 |
发明(设计)人: | M·G·克利;L·P·格林布拉特;F·C·内尔森 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;A61K31/42;C07D471/04;//;22100;20900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,谭明胜 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 血清 受体 激动剂 衍生物 | ||
1.式(1)化合物或其可药用盐,其中:R1为氢、含1-6个碳原子的烷基、含1-6个碳原子的烷氧基、苄氧基、三氟甲基、氯、溴或氟;虚线表示任意键;X为NR4或无原子;R2为含1-6个碳原子的烷基、含3-8个碳原子的环烷基、其中环烷基部分含3-8个碳原子且烷基部分含1-6个碳原子的环烷基烷基、含5-12个碳原子的芳基或含6-12个碳原子的芳烷基;R3为含5-12个碳原子的芳基、含6-12个碳原子的芳烷基或含5-12个环原子的杂芳基;R4为氢或含1-6个碳原子的烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R3为含5-12个碳原子的芳基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R2为含1-6个碳原子的烷基、含3-8个碳原子的环烷基、其中环烷基部分含3-8个碳原子且烷基部分含1-6个碳原子的环烷基烷基。
4.根据权利要求1的化合物,该化合物为1-(4-苄基-2-环己基噁唑-5-基甲基)-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶或其可药用盐。
5.根据权利要求1的化合物,该化合物为1-(4-苄基-2-环己基噁唑-5-基甲基)-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶富马酸盐。
6.根据权利要求1的化合物,该化合物为2-(4-苄基-2-环己基噁唑-5-基甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚或其可药用盐。
7.根据权利要求1的化合物,该化合物为2-(4-苄基-2-环己基噁唑-5-基甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚富马酸盐。
8.根据权利要求1的化合物,该化合物为1-(4-苄基-2-叔丁基-噁唑-5-基甲基)-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶或其可药用盐。
9.根据权利要求1的化合物,该化合物为1-(4-苄基-2-叔丁基-噁唑-5-基甲基)-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶盐酸盐。
10.据权利要求1的化合物,该化合物为2-(4-苄基-2-环己基甲基-噁唑-5-基甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚或其可药用盐。
11.根据权利要求1的化合物,该化合物为2-(4-苄基-2-环己基甲基-噁唑-5-基甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚盐酸盐。
12.一种治疗需要治疗的哺乳动物焦虑症的方法,该方法包括对所述哺乳动物服用式(1)化合物或其可药用盐,其中:R1为氢、含1-6个碳原子的烷基、含1-6个碳原子的烷氧基、苄氧基、三氟甲基、氯、溴或氟;虚线表示任意键;X为NR4或无原子;R2为含1-6个碳原子的烷基、含3-8个碳原子的环烷基、其中环烷基部分含3-8个碳原子且烷基部分含1-6个碳原子的环烷基烷基、含5-12个碳原子的芳基或含6-12个碳原子的芳烷基;R3为含5-12个碳原子的芳基、含6-12个碳原子的芳烷基或含5-12个环原子的杂芳基;R4为氢或含1-6个碳原子的烷基。
13.一种治疗需要治疗的哺乳动物抑郁症的方法,该方法包括对所述哺乳动物服用式(1)化合物或其可药用盐,其中:R1为氢、含1-6个碳原子的烷基、含1-6个碳原子的烷氧基、苄氧基、三氟甲基、氯、溴或氟;虚线表示任意键;X为NR4或无原子;R2为含1-6个碳原子的烷基、含3-8个碳原子的环烷基、其中环烷基部分含3-8个碳原子且烷基部分含1-6个碳原子的环烷基烷基、含5-12个碳原子的芳基或含6-12个碳原子的芳烷基;R3为含5-12个碳原子的芳基、含6-12个碳原子的芳烷基或含5-12个环原子的杂芳基;R4为氢或含1-6个碳原子的烷基。
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