[发明专利]用于保护PEG-α干扰素缀合物的制剂

权利要求书

1．一种含水制剂，它包括PEG-α干扰素缀合物、缓冲剂、稳定剂、冷冻保护剂和溶剂。

2．权利要求1的制剂，其中所述的缓冲剂是磷酸钠；所述的稳定剂是聚(氧-1，2-乙二基)衍生物；所述的冷冻保护剂是蔗糖且所述的溶剂是水。

3．权利要求2的制剂，其中所述的磷酸钠包括无水磷酸二钠和磷酸一钠二水合物。

4．权利要求2的制剂，其中所述的PEG-α干扰素缀合物的浓度为0.03-2.0mgα干扰素/ml；所述的磷酸钠的浓度为0.005-0.1M；所述的聚(氧-1，2-乙二基)衍生物的浓度为0.01-1.0mg/ml；且所述的蔗糖的浓度为20-100mg/ml。

5．权利要求3的制剂，其中所述的PEG-α干扰素缀合物的质量为0.1mg的α干扰素；所述的无水磷酸二钠的质量为0.75mg；所述的磷酸一钠二水合物的质量为0.75mg；所述的蔗糖的质量为40mg；所述的聚(氧-1，2-乙二基)衍生物的质量为0.05mg且所述的水的体积为0.5ml。

6．权利要求5的制剂，其中所述的PEG-α干扰素缀合物包括与单一α干扰素分子缀合的单一PEG分子。

7．权利要求6的制剂，其中所述的α干扰素分子选自下列物质组成的组：α干扰素-2a、α干扰素-2b、α干扰素-2c和共有干扰素。

8．权利要求7的制剂，其中所述的聚乙二醇是PEG₁₂₀₀₀。

9．权利要求8的制剂，其中所述的α干扰素分子是α干扰素-2b。

10．权利要求9的制剂，其中用尿烷键使所述的α干扰素-2b分子与所述的PEG₁₂₀₀₀分子连接。

11．权利要求10的制剂，其中所述的PEG-α干扰素缀合物包括位置异构物的混合物。

12．权利要求11的制剂，其中所述的位置异构物之一包括在所述α干扰素-2b分子的组氨酸残基上与所述PEG₁₂₀₀₀分子连接的所述α干扰素-2b分于。

13．一种冻干法，该方法包括冻干权利要求12的制剂以便生成冻干粉的步骤。

14．权利要求13的方法，进一步包括用水使冻干粉再溶解以便生成再溶解的溶液的步骤。

15．权利要求14的方法，其中所述的水包括抑菌水。

16．一种冻干粉，通过冻干权利要求12的制剂生产。

17．权利要求16的冻干粉，其中所述的粉末包括按重量计0.08％的作为α干扰素的质量测定的所述PEG-α干扰素缀合物、3.6％的所述磷酸钠、0.12％的所述聚(氧-1，2-乙二基)衍生物和96.2％的所述蔗糖。

18．一种制品，它包括装有有效量权利要求16粉末的注射器。

19．权利要求18的制品，进一步包括用于再溶解所述粉末的一定量体积的水。

20．权利要求19的制品，其中所述水包括抑菌水。

21．一种制品，它包括装有有效量权利要求16粉末的小瓶。

22．权利要求21的制品，进一步包括用于再溶解所述粉末的一定量体积的水。

23．制品，其中所述的水包括抑菌水。