[发明专利]二肽卡斯帕酶抑制剂及其用途

权利要求书

1．通式Ⅰ的化合物或其药用盐或前药：

其中：

R₁是N-末端保护基；AA是非天然氨基酸的残基或-氨基酸，R₂是选择性取代的烷基或H。

2．权利要求1的化合物，其中R1是叔丁氧羰基，乙酰基或苄氧羰基。

3．权利要求1的化合物，其中R2是H、Me或乙酰氧基甲基。

4．权利要求1的化合物，其中所述化合物为式Ⅱ化合物或其药用盐或其前药：

其中R₁是N-末端保护基；R₂是选择性取代的烷基或H；而R₃和R₄独立地为卤代烷基，芳基，杂芳基，C₁-C₁₀烷基，链烯基，炔基，芳烷基，芳烯基，芳炔基和羟基烷基。

5．权利要求1的化合物，其中所述化合物为式Ⅲ表示的化合物或其药用盐或其前药，

其中R₁是N-末端保护基；R₂是选择性取代的烷基或H；而R₅，R₆，R₇和R₈独立地为氢，卤代烷基，芳基，杂环基，杂芳基，C₁-C₁₀烷基，链烯基，炔基，芳烷基，芳烯基，芳炔基或羟基烷基；条件是R₅-R₈中至少一个不是氢原子。

6．权利要求1的化合物，其中所述化合物是式Ⅳ表示的化合物或其药用盐或前药：

其中R₁是N-末端保护基；R₂是选择性取代的烷基或H；而R₁₂是氢原子或C₁-C₁₀烷基；B是芳基，杂芳基，饱和或部分不饱和碳环或饱和或部分不饱和杂环，其可以选择性被一个或多个选自如下的基团取代：氢、卤素、C₁-C₆卤代烷基、C₆-C₁₀芳基、C₄-C₇环烷基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基(C₁-C₆)烷基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)链烯基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)炔基、C₁-C₆羟基烷基、硝基、氨基、氰基、C₁-C₆酰氨基、羟基、C₁-C₆酰氧基、C₁-C₆烷氧基、烷基硫基或羧基。

7．权利要求6的化合物，其中R₁是叔丁氧羰基、乙酰基或苄氧羰基。

8．权利要求6的化合物，其中R₂是H、Me或乙酰氧基甲基。

9．权利要求6的化合物，其中B是选择性取代的苯基或环己基。

10．权利要求6的化合物，其中R₁₂是H。