[发明专利]含有用降脂剂和聚合物包衣的丸芯的微丸

权利要求书

1．微丸，它含有：

a)具有直径为约250-约1180μm(18-60目)的位于中心的、圆形或球形的丸芯；

b)水溶性聚合物和式(Ⅰ)降脂剂的包衣膜，和任选的

c)密闭包衣聚合物层，

所述降脂剂的特征为具有式：其N-氧化物、立体化学异构体形式、两种或多种该形式的混合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中：

A和B一起形成下式的二价基团：

             -N=CH-         (a),

             -CH=N-         (b),

             -CH₂-CH₂-   (c),

             -CH=CH-        (d),

             -C(=O)-CH₂-   (e),

             -CH₂-C(=O)-   (f),而在式(a)和(b)的二价基团中，氢原子可以被C_1-6烷基所替换；在式(c)、(d)、(e)、(f)的二价基团中，一个或两个氢原子可以被C_1-6烷基所替换；

R¹为氢、C_1-6烷基或卤素；

R²为氢或卤素；

R³为氢；C_1-8烷基；C_3-6环烷基；或被羟基、氧代、C_3-6环烷基或芳基取代的C_1-8烷基；

Het为选自下列的杂环：吡啶；所述吡啶由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基或芳基的取代基所取代；嘧啶；所述嘧啶由由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基或芳基的取代基所取代；四唑；所述四唑由C_1-6烷基或芳基所取代；三唑；所述三唑由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代；噻二唑；所述噻二唑由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代；由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代的噁二唑；咪唑；由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代的咪唑；噻唑；所述噻唑由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代；噁唑；所述噁唑由1或2个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代；并且

芳基为苯基或由C_1-6烷基或卤素取代的苯基。

2．根据权利要求1的微丸，其中水溶性聚合物为：当于20℃溶于2％水溶液时，其表观粘度为1-100mpa.s的聚合物。