[发明专利](2S)－2－[(3R)－3－(N－[叔丁氧羰基]氨基)－2－氧吡咯烷－1－基]丙酸甲酯的制备方法无效
| 申请号： | 99805524.7 | 申请日： | 1999-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN1298387A | 公开（公告）日： | 2001-06-06 |
| 发明（设计）人： | R·J·布朗;C·S·哈里斯;C·W·梁;I·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/25 | 分类号： | C07C323/25;C07D207/26;C07K5/062 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,谭明胜 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叔丁氧 羰基 氨基 吡咯烷 丙酸 制备 方法 | ||
1．式Ⅰ的(2S)-2-[(3R)-3-(N-[叔丁氧羰基]氨基)-2-氧吡咯烷-1-基]丙酸甲酯的制备方法该方法包括
(1)在合适的溶剂中，用四氟硼酸三甲基氧翁将式Ⅱ化合物甲基化然后
(2)在碱性条件下环化。
2．权利要求1的方法，其中在步骤(1)中所用溶剂包括二氯甲烷或乙腈，在步骤(2)中所用溶剂包括二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃或噻吩烷。
3．权利要求1或2的方法，其中每当量式Ⅱ化合物使用0.95-1.3当量四氟硼酸三甲基氧鎓。
4．权利要求1、2或3的方法，其中在步骤(2)中所用碱为碱金属醇盐、碱金属氢化物、碱金属二烷基胺化物或烷基锂。
5．权利要求1、2或3的方法，其中在步骤(2)中所用碱为碱金属碳酸盐
6．权利要求5的方法，其中步骤(2)在室温至90℃温度条件下进行。
7．权利要求5或6的方法，其中使用1-4当量碳酸钾粉末。
8．前述任何一项权利要求所要求的方法，其中通过从含有乙酸正丁酯和异己烷或者二氯甲烷和异己烷的溶剂混合物中结晶来分离式Ⅰ化合物。
9．式Ⅰ化合物的制备方法，包括以下步骤：
(ⅰ)用丁氧羰基将(D)-蛋氨酸的氨基保护，得到Boc-(D)-蛋氨酸；
(ⅱ)将Boc-(D)-蛋氨酸与(L)-丙氨酸甲酯偶联，形成Boc-(D)-Met-(L)-Ala-OMe；
(ⅲ)在合适的溶剂中，用四氟硼酸三甲基氧鎓将Boc-(D)-Met-(L)-Ala-OMe甲基化；
(ⅳ)在碱性条件下环化。
10．前述任何一项权利要求所要求的方法，其中所有步骤同步进行。
11．下式化合物
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