[发明专利]用于药物输送的由聚合物和疏水化合物形成的基质无效

专利信息
申请号: 99806372.X 申请日: 1999-03-08
公开(公告)号: CN1301150A 公开(公告)日: 2001-06-27
发明(设计)人: 霍华德·伯恩斯坦;唐纳德·奇克林;萨尔瓦特·哈塔克;朱莉·斯特劳布 申请(专利权)人: 阿库斯菲尔公司
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K9/52
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉,丁业平
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 药物 输送 聚合物 疏水 化合物 形成 基质
【权利要求书】:

1.一种用于输送治疗或预防药物的聚合物基质,该基质是由一种具有混入其中的治疗或预防的药物和有效量的用于改变水向基质中扩散和治疗或预防药物从基质中释放的疏水或两性化合物的生物相容性聚合物形成的。

2.权利要求1的基质,其中所述基质为微颗粒的形式。

3.权利要求1的基质,其中所述疏水或两性化合物以疏水化合物与聚合物的重量比为0.01-60混入所述基质中。

4.权利要求3的基质,其中所述疏水或两性化合物是一类脂,以脂与基质材料的重量比为0.01-30混入所述基质中。

5.权利要求4的基质,其中所述脂选自由脂肪酸及其衍生物,单、双和三甘油酯,磷脂,鞘脂,胆固醇和类固醇衍生物,油,维生素和萜烯所组成的组中。

6.权利要求5的基质,其中所述脂是磷脂类,选自由磷脂酸、具有饱和和不饱和脂的磷脂酰胆硷、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、溶血磷脂酰衍生物、心磷脂和β-酰基-y-烷基磷脂所组成的组中。

7.权利要求6的基质,其中所述磷脂类选自由双油酰磷脂酰胆硷、双肉豆冠酰磷脂酰胆硷、双十五烷酰磷脂酰胆硷、双月桂酰磷脂酰胆硷、双棕榈酰磷脂酰胆硷、双硬脂酰磷脂酰胆硷、双花生酰磷脂酰胆硷、双二十二烷酰磷脂酰胆碱,双二十三烷酰磷脂酰胆硷、双二十四烷酰磷脂酰胆硷和磷脂酰乙醇胺所组成的组中。

8.权利要求1的基质,其中所述药物是治疗用药物。

9.权利要求1的基质,该基质是由生物粘连性聚合物形成的。

10.权利要求1的基质,其中所述基质是由选自由聚羟酸、聚酸酐、聚原酸酯、聚酰胺、聚碳酸酯、聚烯烃、聚亚烷基二醇、聚环氧烷、聚对苯二甲酸亚烷基酯、聚乙烯醇、聚乙烯醚、聚乙烯酯、聚乙烯卤化物、聚吡咯烷酮、聚硅氧烷、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚苯乙烯、聚尿烷及其共聚物、合成纤维素、聚丙烯酸、聚丁酸、聚戊酸和聚(交酯-共-己内酯)、乙烯乙酸乙酯、共聚物及其混合物所组成的组中。

11.权利要求1的基质,其中所述基质是由蛋白质或多糖形成的。

12.权利要求1的基质,其中所述基质在用于局部或粘膜的表面应用的药学可接受的载体上。

13.权利要求1的基质,其中所述基质在用于注射的药学可接受的载体上。

14.权利要求1的基质,其中配制所述基质用于直肠或阴道给药。

15.权利要求2的基质,其中配制所述微颗粒用于肺部给药。

16.一种制备权利要求1-15中的任意一种基质的方法,其中所述疏水化合物以有效量分布于聚合物中以改变治疗或预防药物的释放速度。

17.权利要求16的方法,其中所述基质通过疏水或两性化合物与聚合物一起熔融而形成。

18.权利要求16的方法,其中所述基质通过疏水或两性化合物与聚合物一起溶解而形成。

19.权利要求16的方法,其中所述溶剂通过蒸发或萃取除去。

20.预防或治疗药物的给药方法,该方法包括把权利要求1-15中的任意一种基质给药到患者。

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