[发明专利]酰胺衍生物和nociceptin拮抗剂

权利要求书

1．包含作为活性成分的式[1]的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的nociceptin拮抗剂：其中R¹和R²可相同或不同，各自为氢原子、由羟基、氨基、低级烷基氨基或二(低级)烷基氨基任选取代的低级烷基；R³和R⁴可相同或不同，各自为氢原子、卤原子或低级烷基；A环为芳基或杂环基；B环为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡咯烷基、噁唑剂或环己烯基；及X为氢原子、卤原子、由低级烷氧基、低级链烯基、氨基、氰基或下式的基团任选取代的低级烷基：其中E为单键、羰基、亚磺酰基、-O-、-S-、-NHCO-、-CH=CR⁶-，其中R⁶为氢原子或芳基或-NR⁷-，其中R⁷为氢原子、低级烷基或低级烷氧基羰基；G环为芳基、杂环基、环烷基或稠合的芳基；R⁵为卤原子、羟基、由任一卤原子、羟基、低级链烷酰基氧基和由低级烷氧基任选取代的低级烷氧基任选取代的低级烷基、由低级烷氧基任选取代的低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二(低级)烷基氨基、硝基、氰基、低级链烷酰基、低级链烷酰基氧基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基或苯基；t是0或1-5的整数，其表示G环上取代基的数目，其中当t是2-5的整数时，每个R⁵可以相同或不同；m是0或1-8的整数；及n是0或1-4的整数。

2．包含作为活性成分的权利要求1的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的nociceptin拮抗剂，其中A环为喹啉基。

3．包含作为活性成分的权利要求1的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的nociceptin拮抗剂，其中B环为苯基和X为下式的基团其中E、G环、R⁵、t、m和n如权利要求1所定义。

4．包含作为活性成分的权利要求3的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的nociceptin拮抗剂，其中A环为其中R⁸为低级烷硫基。

5．式[1’]的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中R²、B环、E、G环、R⁵、t、m和n如权利要求1所定义。

6．权利要求5的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中B环为苯基，R²为低级烷基。

7．权利要求6的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中氨基在喹啉骨架的4-位取代，R²为在喹啉骨架的2-位上取代的甲基，E为-O-,B环苯基在2-位上具有下式的取代基其中G环、R⁵、t、m和n如权利要求1所定义。